L’utilisation des nitrates dans le monde entier est en augmentation à mesure que les indications thérapeutiques s’élargissent. Les indications actuelles du traitement par les nitrates comprennent l’angine de poitrine chronique stable, l’angine de poitrine instable, les complications de l’infarctus du myocarde aigu et le traitement de « décharge » de l’insuffisance cardiaque congestive aiguë et chronique. Les nitrates sont également utilisés en salle d’opération par les anesthésistes pour contrôler la pression artérielle systolique au cours de diverses interventions chirurgicales. De nouveaux systèmes d’administration de nitrates sont récemment apparus, offrant une grande souplesse de dosage, ce qui accroît encore l’intérêt pour ce groupe de composés. L’action dominante des nitrates est un effet direct sur le muscle lisse vasculaire, produisant une vasodilatation des veines et des artères. Ces médicaments diminuent le travail du myocarde en abaissant la pression sanguine systolique, la résistance vasculaire systémique et en réduisant les dimensions intracardiaques. En outre, les dérivés nitrés ont un effet puissant sur la précharge cardiaque en raison de la veinodilatation systémique. Il existe également des preuves que les dérivés nitrés exercent des effets directs sur la circulation coronaire (vasodilatation des artères coronaires et des vaisseaux collatéraux coronaires, et dilatation directe des sténoses athérosclérotiques). Ces actions peuvent jouer un rôle dans le soulagement de l’ischémie myocardique. Les séquelles indésirables du traitement par les nitrates sont bien connues et les effets indésirables graves sont rares. Les céphalées et les vertiges sont les effets secondaires les plus fréquents. La tolérance aux nitrates est un problème certain – les données actuelles indiquent que les formulations à action prolongée, les doses élevées ou les schémas posologiques fréquents sont particulièrement susceptibles d’induire une tolérance vasculaire aux nitrates. Par conséquent, la mise en place d’un intervalle sans nitrate a pris une importance croissante en tant que stratégie pour éviter la tolérance. Les systèmes d’administration de nitrates sont nombreux. Bien que la disponibilité varie d’un pays à l’autre, il existe dans la plupart des pays une grande variété de formulations de trinitrate de glycéryle (nitroglycérine), notamment des comprimés sublinguaux et oraux, un spray oral, une pommade topique ainsi que des disques ou des patchs pour l’administration transdermique, un comprimé transmuqueux et une formulation intraveineuse. Des formulations similaires de dinitrate d’isosorbide, à l’exception des comprimés buccaux, sont disponibles dans certains pays. Le 5-mononitrate d’isosorbide, un métabolite puissant du dinitrate d’isosorbide, est de plus en plus populaire comme médicament antiangineux. Un traitement optimal par les nitrates nécessite une bonne compréhension des propriétés des différentes formulations, en particulier le début et la durée d’action et la propension à induire une tolérance.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)