Gliceril-trinitrát (nitroglicerin) és a szerves nitrátok. Az adagolás módjának megválasztása

A nitrátok használata világszerte növekszik, mivel a terápiás javallatok bővülnek. A nitrátterápia jelenlegi indikációi közé tartozik a krónikus stabil angina pectoris, az instabil angina pectoris, az akut szívinfarktus szövődményei, valamint az akut és krónikus pangásos szívelégtelenség “tehermentesítő” terápiája. A nitrátokat az aneszteziológusok a műtőben is használják a szisztolés vérnyomás szabályozására különböző műtéti eljárások során. A közelmúltban új nitrátbeviteli rendszerek váltak elérhetővé, amelyek jelentős adagolási rugalmasságot biztosítanak, ami tovább növeli az érdeklődést e vegyületcsoport iránt. A nitrátok domináns hatása a vaszkuláris simaizomzatra gyakorolt közvetlen hatás, amely a vénák és artériák értágulását eredményezi. Ezek a gyógyszerek csökkentik a szívizommunkát a szisztolés vérnyomás, a szisztémás érellenállás és az intrakardiális méretek csökkentése révén. Ezenkívül a nitrátok a szisztémás vénatágulat eredményeként erős hatást gyakorolnak a szív előterhelésére. Bizonyos bizonyítékok vannak arra is, hogy a nitrátok közvetlen hatást gyakorolnak a koszorúér-keringésre (a koszorúerek és a koszorúér-kollaterális erek értágulata és közvetlen ateroszklerotikus szűkület tágulása). Ezek a hatások szerepet játszhatnak a szívizom iszkémiájának enyhítésében. A nitrátterápia nemkívánatos következményei jól ismertek, és a súlyos mellékhatások ritkák. A fejfájás és a szédülés a leggyakoribb mellékhatások. A nitrát-tolerancia határozott probléma – a jelenlegi bizonyítékok arra utalnak, hogy a hosszú hatású készítmények, a nagy dózisok vagy a gyakori adagolási sémák különösen valószínűsítik a nitrátokkal szembeni érrendszeri tolerancia kialakulását. Következésképpen a nitrátmentes intervallum biztosítása egyre nagyobb jelentőséget kap a tolerancia elkerülésének stratégiájaként. Számos nitrátbeviteli rendszer létezik. Bár a hozzáférhetőség országonként változik, a legtöbb országban a gliceril-trinitrát (nitroglicerin) számos formulája elérhető, beleértve a szublingvális és orális tablettákat, orális spray-t, helyi kenőcsöt, valamint a transzdermális alkalmazásra szolgáló korongokat vagy tapaszokat, egy transzmukózális tablettát és egy intravénás formulát. Az izoszorbiddinitrát hasonló formulái, kivéve a bukkális tablettákat, néhány országban kaphatók. Az izoszorbid-5-mononitrát, az izoszorbiddinitrát hatásos metabolitja egyre nagyobb népszerűségre tesz szert, mint antianginális gyógyszer. Az optimális nitrátterápia megköveteli a különböző készítmények tulajdonságainak, különösen a hatás kezdetének és időtartamának, valamint a tolerancia kialakulására való hajlamnak a jó ismeretét.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)