Trynian glicerolu (nitrogliceryna) i azotany organiczne. Choosing the method of administration

Stosowanie azotanów na całym świecie wzrasta wraz z rozszerzaniem się wskazań do terapii. Obecne wskazania do terapii azotanami obejmują przewlekłą stabilną dławicę piersiową, niestabilną dławicę piersiową, powikłania ostrego zawału serca oraz terapię „odciążającą” w ostrej i przewlekłej zastoinowej niewydolności serca. Azotany są również stosowane na bloku operacyjnym przez anestezjologów do kontroli skurczowego ciśnienia krwi podczas różnych zabiegów chirurgicznych. Ostatnio pojawiły się nowe systemy podawania azotanów, które zapewniają znaczną elastyczność dawkowania, co dodatkowo zwiększa zainteresowanie tą grupą związków. Dominującym działaniem azotanów jest bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, powodujący rozszerzenie naczyń żylnych i tętniczych. Leki te zmniejszają pracę mięśnia sercowego poprzez obniżenie skurczowego ciśnienia krwi, systemowego oporu naczyniowego oraz zmniejszenie wymiarów wewnątrzsercowych. Ponadto azotany wywierają silny wpływ na obciążenie wstępne serca w wyniku rozszerzenia żył systemowych. Istnieją również dowody na to, że azotany wywierają bezpośredni wpływ na krążenie wieńcowe (rozszerzenie naczyń wieńcowych i naczyń wieńcowych bocznych oraz bezpośrednie rozszerzenie zwężenia miażdżycowego). Działania te mogą odgrywać rolę w łagodzeniu niedokrwienia mięśnia sercowego. Niekorzystne następstwa terapii azotanami są dobrze znane, a poważne działania niepożądane występują rzadko. Najczęstszymi objawami ubocznymi są bóle i zawroty głowy. Niewątpliwym problemem jest tolerancja na azotany – obecne dowody wskazują, że preparaty o długim czasie działania, wysokie dawki lub częste schematy dawkowania są szczególnie podatne na wywoływanie tolerancji naczyniowej na azotany. W związku z tym coraz większego znaczenia nabiera zapewnienie przerwy bez azotanów jako strategia unikania tolerancji. Istnieje wiele systemów podawania azotanów. Chociaż dostępność różni się w zależności od kraju, w większości krajów dostępnych jest wiele różnych postaci trójazotanu glicerolu (nitrogliceryny), w tym tabletki podjęzykowe i doustne, aerozol doustny, maść do stosowania miejscowego, a także krążki lub plastry do podawania przezskórnego, tabletki przezśluzówkowe i preparat dożylny. Podobne postacie dinitratu izosorbidu, z wyjątkiem tabletek do policzków, są dostępne w niektórych krajach. 5-mononitrat izosorbidu, silny metabolit dinitratu izosorbidu, zyskuje coraz większą popularność jako lek przeciwdławicowy. Optymalna terapia azotanami wymaga dobrego zrozumienia właściwości różnych preparatów, zwłaszcza początku i czasu działania oraz skłonności do wywoływania tolerancji.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)