El uso de nitratos en todo el mundo está aumentando a medida que se amplían las indicaciones de la terapia. Las indicaciones actuales del tratamiento con nitratos incluyen la angina de pecho crónica estable, la angina de pecho inestable, las complicaciones del infarto de miocardio agudo y el tratamiento de «descarga» para la insuficiencia cardíaca congestiva aguda y crónica. Los anestesistas también utilizan los nitratos en el quirófano para controlar la presión arterial sistólica durante diversas intervenciones quirúrgicas. Recientemente han aparecido nuevos sistemas de administración de nitratos que proporcionan una considerable flexibilidad de dosificación, lo que aumenta el interés por este grupo de compuestos. La acción dominante de los nitratos es un efecto directo sobre el músculo liso vascular, produciendo una vasodilatación de las venas y arterias. Estos fármacos disminuyen el trabajo miocárdico al reducir la presión arterial sistólica, la resistencia vascular sistémica y las dimensiones intracardíacas. Además, los nitratos tienen un potente efecto sobre la precarga cardíaca como resultado de la venodilatación sistémica. También existen pruebas de que los nitratos ejercen efectos directos sobre la circulación coronaria (vasodilatación de las arterias coronarias y los vasos colaterales coronarios, y dilatación directa de la estenosis aterosclerótica). Estas acciones pueden desempeñar un papel en el alivio de la isquemia miocárdica. Las secuelas adversas del tratamiento con nitratos son bien conocidas y las reacciones adversas graves son poco frecuentes. El dolor de cabeza y los mareos son los efectos secundarios más frecuentes. La tolerancia a los nitratos es un problema claro: los datos actuales indican que las fórmulas de acción prolongada, las dosis elevadas o los regímenes de dosificación frecuentes son especialmente propensos a inducir la tolerancia vascular a los nitratos. En consecuencia, la provisión de un intervalo libre de nitratos ha adquirido una importancia creciente como estrategia para evitar la tolerancia. Los sistemas de administración de nitratos son numerosos. Aunque la disponibilidad varía de un país a otro, en la mayoría de los países hay una amplia variedad de formulaciones de trinitrato de glicerilo (nitroglicerina) disponibles, incluyendo comprimidos sublinguales y orales, spray oral, pomada tópica, así como discos o parches para la administración transdérmica, un comprimido transmucoso y una formulación intravenosa. En algunos países se dispone de formulaciones similares de dinitrato de isosorbida, excepto los comprimidos bucales. El 5-mononitrato de isosorbida, un potente metabolito del dinitrato de isosorbida, está alcanzando una creciente popularidad como fármaco antianginoso. El tratamiento óptimo con nitratos requiere un buen conocimiento de las propiedades de las distintas formulaciones, en particular el inicio y la duración de la acción y la propensión a inducir tolerancia. (RESUMEN TRUNCADO A 400 PALABRAS)