Die Verwendung von Nitraten nimmt weltweit zu, da sich die Indikationen für die Therapie erweitern. Zu den derzeitigen Indikationen für die Nitrattherapie gehören chronisch stabile Angina pectoris, instabile Angina pectoris, Komplikationen bei akutem Herzinfarkt und die „Entlastungstherapie“ bei akuter und chronischer Herzinsuffizienz. Nitrate werden auch im Operationssaal von Anästhesisten eingesetzt, um den systolischen Blutdruck während verschiedener chirurgischer Eingriffe zu kontrollieren. Seit kurzem sind neue Nitratverabreichungssysteme verfügbar, die eine beträchtliche Flexibilität bei der Dosierung bieten, was das Interesse an dieser Gruppe von Verbindungen weiter erhöht. Die vorherrschende Wirkung der Nitrate ist eine direkte Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur, die eine Vasodilatation der Venen und Arterien bewirkt. Diese Medikamente verringern die Herzmuskelarbeit, indem sie den systolischen Blutdruck und den systemischen Gefäßwiderstand senken und die intrakardialen Abmessungen verringern. Darüber hinaus haben Nitrate infolge der systemischen Venenerweiterung eine starke Wirkung auf die kardiale Vorlast. Es gibt auch Hinweise darauf, dass Nitrate direkte Wirkungen auf den Koronarkreislauf ausüben (Vasodilatation der Koronararterien und der koronaren Nebengefäße sowie direkte Dilatation atherosklerotischer Stenosen). Diese Wirkungen können eine Rolle bei der Linderung der Myokardischämie spielen. Unerwünschte Folgen der Nitrattherapie sind gut bekannt, und schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten. Kopfschmerzen und Schwindelgefühl sind die häufigsten Nebenwirkungen. Die Nitrat-Toleranz ist ein eindeutiges Problem – die vorliegenden Erkenntnisse deuten darauf hin, dass lang wirkende Formulierungen, hohe Dosen oder häufige Dosierungsschemata besonders wahrscheinlich zu einer Gefäßtoleranz gegenüber Nitraten führen. Folglich hat das Einhalten eines nitratfreien Intervalls als Strategie zur Vermeidung einer Toleranz zunehmend an Bedeutung gewonnen. Es gibt zahlreiche Systeme zur Verabreichung von Nitraten. Obwohl die Verfügbarkeit von Land zu Land unterschiedlich ist, gibt es in den meisten Ländern eine Vielzahl von Formulierungen von Glyceryltrinitrat (Nitroglycerin), darunter sublinguale und orale Tabletten, orale Sprays, topische Salben sowie Plättchen oder Pflaster zur transdermalen Verabreichung, eine transmukosale Tablette und eine intravenöse Formulierung. In einigen Ländern sind ähnliche Formulierungen von Isosorbiddinitrat, mit Ausnahme von Bukkaltabletten, erhältlich. Isosorbid-5-Mononitrat, ein potenter Metabolit von Isosorbiddinitrat, erfreut sich zunehmender Beliebtheit als Mittel gegen Angina pectoris. Eine optimale Nitrattherapie erfordert ein gutes Verständnis der Eigenschaften der verschiedenen Formulierungen, insbesondere des Wirkungseintritts und der Wirkungsdauer sowie der Neigung zur Toleranzbildung.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)