El arsenal para el tratamiento de la dislipidemia comprende hoy en día seis modos de acción diferentes con un total de unos 24 fármacos distintos. El tratamiento de los trastornos lipídicos se revolucionó con la introducción de las estatinas, que se han convertido en la opción terapéutica más importante disponible en la actualidad para reducir y prevenir la aterosclerosis y sus consecuencias perjudiciales, como las enfermedades cardiovasculares y los accidentes cerebrovasculares. Con una reducción optimizada de los niveles elevados de LDL con estatinas, el riesgo de enfermedades cardiovasculares (ECV) puede reducirse en un 30%, lo que indica un riesgo residual restante del 70% para el desarrollo y la progresión de las ECV, lo que notifica que sigue habiendo una gran necesidad médica de fármacos antilipidémicos más eficaces. En consecuencia, la búsqueda de nuevos fármacos modificadores de los lípidos sigue siendo una de las áreas más activas de investigación y desarrollo en la industria farmacéutica. La atención se centra en enfoques de fármacos reductores de LDL superiores a las estatinas en cuanto a eficacia, seguridad y cumplimiento por parte de los pacientes, y en enfoques que modifiquen los niveles plasmáticos y la funcionalidad de las partículas de HDL, basados en la relación inversa clínicamente validada entre los niveles plasmáticos elevados de HDL y el riesgo de ECV. Los fármacos disponibles en la actualidad para el tratamiento de la dislipidemia son pequeñas moléculas orgánicas o polímeros no absorbibles para la unión de los ácidos biliares que se aplican por vía oral. Además de las pequeñas moléculas para nuevas dianas, los fármacos biológicos, como los anticuerpos monoclonales, los oligonucleótidos antisentido o silenciadores de genes, los peptidomiméticos, las partículas sintéticas de HDL reconstituidas y las proteínas terapéuticas son enfoques novedosos en desarrollo clínico que deben aplicarse por inyección o infusión. Los prometedores resultados clínicos de varios candidatos a fármacos novedosos, en particular para la reducción del colesterol LDL con anticuerpos monoclonales elevados contra la PCSK9, pueden indicar, más de una década después de las estatinas, la entrada de nuevas terapias rompedoras para tratar los trastornos lipídicos.