Het arsenaal voor de behandeling van dyslipidemie omvat tegenwoordig zes verschillende werkingsmechanismen met in totaal ongeveer 24 verschillende geneesmiddelen. De behandeling van lipidenstoornissen heeft een revolutie ondergaan met de introductie van statines, die de belangrijkste therapeutische optie zijn geworden die vandaag beschikbaar is om atherosclerose en de schadelijke gevolgen ervan zoals hart- en vaatziekten en beroerte te verminderen en te voorkomen. Met een optimale verlaging van de verhoogde LDL-spiegels met statines kan het risico voor hart- en vaatziekten (CVD) met 30% worden verminderd, wat wijst op een resterend risico van 70% voor de ontwikkeling en progressie van CVD, wat betekent dat er nog steeds een grote medische behoefte bestaat aan meer doeltreffende antilipidemische geneesmiddelen. Bijgevolg is het zoeken naar nieuwe geneesmiddelen die het lipidegehalte wijzigen nog steeds een van de meest actieve gebieden van onderzoek en ontwikkeling in de farmaceutische industrie. De nadruk ligt op benaderingen van LDL-verlagende geneesmiddelen die beter zijn dan statines wat betreft werkzaamheid, veiligheid en therapietrouw, en op benaderingen die de plasmaniveaus en de functionaliteit van HDL-deeltjes wijzigen op basis van het klinisch gevalideerde omgekeerde verband tussen hoge HDL-plasmaniveaus en het risico op CVD. De thans beschikbare geneesmiddelen voor de behandeling van dyslipidemie zijn kleine organische moleculen of niet-absorbeerbare polymeren voor binding van galzuren, die oraal kunnen worden toegepast. Naast kleine moleculen voor nieuwe doelwitten zijn biologische geneesmiddelen zoals monoklonale antilichamen, antisense of gene-silencing oligonucleotiden, peptidomimetica, gereconstitueerde synthetische HDL-deeltjes en therapeutische proteïnen nieuwe benaderingen in klinische ontwikkeling, die via injectie of infusie moeten worden toegediend. De veelbelovende klinische resultaten van verschillende nieuwe kandidaat-geneesmiddelen, met name voor LDL-cholesterolverlaging met monoklonale antilichamen die zijn gericht tegen PCSK9, kunnen meer dan een decennium na de statines wijzen op de intrede van nieuwe doorbraaktherapieën voor de behandeling van lipidenaandoeningen.