Antilipidemická farmakoterapie dnes a v budoucnosti

Armamentárium pro léčbu dyslipidemie dnes zahrnuje šest různých způsobů účinku s celkem asi 24 různými léčivy. Revoluci v léčbě poruch lipidů způsobilo zavedení statinů, které se staly nejdůležitější terapeutickou možností, jež je dnes k dispozici pro snížení a prevenci aterosklerózy a jejích škodlivých důsledků, jako jsou kardiovaskulární onemocnění a cévní mozková příhoda. Při optimalizovaném snížení zvýšených hladin LDL pomocí statinů lze snížit riziko kardiovaskulárních onemocnění (KVO) o 30 %, což ukazuje na zbývající riziko 70 % pro rozvoj a progresi KVO, což upozorňuje na stále vysokou lékařskou potřebu účinnějších antilipidemik. Hledání nových léků modifikujících lipidy je proto stále jednou z nejaktivnějších oblastí výzkumu a vývoje ve farmaceutickém průmyslu. Hlavní pozornost se zaměřuje na přístupy k lékům snižujícím hladinu LDL, které jsou lepší než statiny, pokud jde o účinnost, bezpečnost a compliance pacientů, a na přístupy upravující plazmatické hladiny a funkčnost HDL částic na základě klinicky ověřeného inverzního vztahu mezi vysokými plazmatickými hladinami HDL a rizikem KVO. Dnes dostupné léky pro léčbu dyslipidemie jsou malé organické molekuly nebo nevstřebatelné polymery pro vazbu žlučových kyselin, které se aplikují perorálně. Kromě malých molekul pro nové cíle jsou novými přístupy v klinickém vývoji biologická léčiva, jako jsou monoklonální protilátky, antisenzorické nebo geny oslabující oligonukleotidy, peptidomimetika, rekonstituované syntetické částice HDL a terapeutické proteiny, které se musí aplikovat injekčně nebo infuzí. Slibné klinické výsledky několika nových kandidátů na léčiva, zejména pro snížení LDL cholesterolu pomocí monoklonálních protilátek zvýšených proti PCSK9, mohou více než deset let po statinech naznačovat nástup nových průlomových terapií k léčbě lipidových poruch.