Antilipidemialääkehoito tänään ja tulevaisuudessa

Dyslipidemian hoidossa käytetään nykyään kuutta erilaista lääkettä, joissa on yhteensä noin 24 erilaista lääkettä. Lipidihäiriöiden hoito mullistui, kun käyttöön otettiin statiinit, joista on tullut tärkein nykyisin käytettävissä oleva hoitovaihtoehto ateroskleroosin ja sen haitallisten seurausten, kuten sydän- ja verisuonitautien ja aivohalvauksen, vähentämiseksi ja ehkäisemiseksi. Kun kohonneita LDL-pitoisuuksia vähennetään optimaalisesti statiinien avulla, sydän- ja verisuonitautien riski voi pienentyä 30 prosenttia, mutta jäljelle jää vielä 70 prosentin riski sydän- ja verisuonitautien kehittymiselle ja etenemiselle, mikä osoittaa, että tehokkaampien antilipidialääkkeiden tarve on edelleen suuri. Näin ollen uusien lipidejä muokkaavien lääkkeiden etsiminen on edelleen yksi lääketeollisuuden aktiivisimmista tutkimus- ja kehitysalueista. Päähuomio kohdistuu lähestymistapoihin, joilla pyritään löytämään LDL:ää alentavia lääkkeitä, jotka ovat tehokkaampia kuin statiineja tehon, turvallisuuden ja potilaiden hoitomyöntyvyyden suhteen, sekä lähestymistapoihin, joilla muutetaan HDL-hiukkasten plasmapitoisuuksia ja toiminnallisuutta, mikä perustuu kliinisesti validoituun käänteiseen suhteeseen korkeiden HDL-pitoisuuksien ja sydän- ja verisuonitautien riskin välillä. Nykyisin saatavilla olevat dyslipidemian hoitoon tarkoitetut lääkkeet ovat pieniä orgaanisia molekyylejä tai imeytymättömiä polymeerejä, jotka sitovat sappihappoja ja joita voidaan käyttää suun kautta. Uusiin kohteisiin tarkoitettujen pienten molekyylien lisäksi kliinisessä kehityksessä ovat uusia lähestymistapoja biologiset lääkkeet, kuten monoklonaaliset vasta-aineet, antisense- tai geeniä vaimentavat oligonukleotidit, peptidomimeettiset aineet, rekonstruoidut synteettiset HDL-hiukkaset ja terapeuttiset proteiinit, joita on käytettävä injektiona tai infuusiona. Useiden uusien lääkeaihioiden lupaavat kliiniset tulokset, erityisesti LDL-kolesterolin alentamisessa PCSK9:ää vastaan kasvatetuilla monoklonaalisilla vasta-aineilla, saattavat osoittaa, että yli kymmenen vuotta statiinien jälkeen on tulossa uusia läpimurtohoitoja lipidihäiriöiden hoitoon.