L’uso del nitrato in tutto il mondo è in aumento con l’espansione delle indicazioni per la terapia. Le attuali indicazioni per la terapia con nitrati includono l’angina pectoris stabile cronica, l’angina pectoris instabile, le complicazioni dell’infarto miocardico acuto e la terapia di “scarico” per l’insufficienza cardiaca congestizia acuta e cronica. I nitrati vengono utilizzati anche nella sala operatoria dagli anestesisti per controllare la pressione sanguigna sistolica durante varie procedure chirurgiche. Recentemente sono diventati disponibili nuovi sistemi di consegna dei nitrati che forniscono una notevole flessibilità di dosaggio, aumentando ulteriormente l’interesse per questo gruppo di composti. L’azione dominante dei nitrati è un effetto diretto sulla muscolatura liscia vascolare, producendo vasodilatazione delle vene e delle arterie. Questi farmaci diminuiscono il lavoro miocardico abbassando la pressione sanguigna sistolica, la resistenza vascolare sistemica e riducendo le dimensioni intracardiache. Inoltre, i nitrati hanno un potente effetto sul precarico cardiaco come risultato della venodilatazione sistemica. Ci sono anche alcune prove che i nitrati esercitano effetti diretti sulla circolazione coronarica (vasodilatazione delle arterie coronarie e dei vasi collaterali coronarici, e dilatazione diretta delle stenosi aterosclerotiche). Queste azioni possono avere un ruolo nell’alleviare l’ischemia miocardica. Le sequele avverse della terapia con nitrati sono ben note e le reazioni avverse gravi non sono comuni. Mal di testa e vertigini sono gli effetti collaterali più frequenti. La tolleranza ai nitrati è un problema certo – le prove attuali indicano che le formulazioni a lunga durata d’azione, le dosi elevate o i regimi di dosaggio frequenti sono particolarmente probabili per indurre la tolleranza vascolare ai nitrati. Di conseguenza, l’offerta di un intervallo senza nitrati ha assunto un’importanza crescente come strategia per evitare la tolleranza. I sistemi di somministrazione dei nitrati sono numerosi. Anche se la disponibilità varia da paese a paese, nella maggior parte dei paesi è disponibile un’ampia varietà di formulazioni di trinitrato di glicerile (nitroglicerina), tra cui compresse sublinguali e orali, spray orale, unguento topico, nonché dischi o cerotti per la somministrazione transdermica, una compressa transmucosa e una formulazione intravenosa. Formulazioni simili di isosorbide dinitrato, tranne le compresse buccali, sono disponibili in alcuni paesi. L’isosorbide 5-mononitrato, un potente metabolita dell’isosorbide dinitrato, sta raggiungendo una crescente popolarità come farmaco antianginoso. Una terapia ottimale con nitrato richiede una buona comprensione delle proprietà delle varie formulazioni, in particolare l’insorgenza e la durata dell’azione e la propensione a indurre tolleranza.(ABSTRACT TRUNATO A 400 PAROLE)