O armamentarium para o tratamento da dislipidemia hoje e no futuro compreende seis modos de acção diferentes com um total de cerca de 24 medicamentos diferentes. O tratamento das dislipidemias foi revolucionado com a introdução das estatinas, que se tornaram a opção terapêutica mais importante disponível hoje em dia para reduzir e prevenir a aterosclerose e as suas consequências prejudiciais como as doenças cardiovasculares e o AVC. Com a redução e otimização dos níveis elevados de LDL com estatinas, o risco de doenças cardiovasculares (DCV) pode ser reduzido em 30%, indicando um risco residual remanescente de 70% para o desenvolvimento e progressão da DCV notificando ainda uma alta necessidade médica de medicamentos antilipidêmicos mais eficazes. Conseqüentemente, a busca de novos medicamentos modificadores de lipídios ainda é uma das áreas mais ativas em pesquisa e desenvolvimento na indústria farmacêutica. O foco principal está nas abordagens de medicamentos para redução de LDL superior às estatinas no que diz respeito à eficácia, segurança e adesão do paciente e nas abordagens que modificam os níveis plasmáticos e a funcionalidade das partículas HDL com base na relação inversa clinicamente validada entre os níveis elevados de HDL plasmáticos e o risco de DCV. Os medicamentos disponíveis atualmente para o tratamento da dislipidemia são pequenas moléculas orgânicas ou polímeros não absorvíveis para a ligação de ácidos biliares a serem aplicados oralmente. Além de pequenas moléculas para novos alvos, drogas biológicas como anticorpos monoclonais, oligonucleotídeos antisenso ou silenciamento genético, peptidomiméticos, partículas sintéticas reconstituídas de HDL e proteínas terapêuticas são abordagens inovadoras no desenvolvimento clínico que têm que ser aplicadas por injeção ou infusão. Os resultados clínicos promissores de vários candidatos a novos medicamentos, particularmente para a redução do colesterol LDL com anticorpos monoclonais levantados contra PCSK9, podem indicar mais de uma década após as estatinas, a entrada de novas terapias revolucionárias para tratar os distúrbios lipídicos.