L’arsenal pour le traitement de la dyslipidémie comprend aujourd’hui six modes d’action différents avec globalement environ 24 médicaments différents. Le traitement des troubles lipidiques a été révolutionné par l’introduction des statines qui sont devenues l’option thérapeutique la plus importante disponible aujourd’hui pour réduire et prévenir l’athérosclérose et ses conséquences néfastes comme les maladies cardiovasculaires et les accidents vasculaires cérébraux. Avec une réduction optimisée des niveaux élevés de LDL grâce aux statines, le risque de maladies cardiovasculaires (MCV) peut être réduit de 30 %, ce qui indique un risque résiduel de 70 % pour le développement et la progression des MCV, d’où le besoin médical important de médicaments antilipidémiques plus efficaces. Par conséquent, la recherche de nouveaux médicaments modificateurs de lipides reste l’un des domaines les plus actifs de la recherche et du développement dans l’industrie pharmaceutique. L’accent est mis sur les approches de médicaments hypolipidémiants supérieurs aux statines en termes d’efficacité, d’innocuité et d’observance du traitement par les patients, ainsi que sur les approches modifiant les taux plasmatiques et la fonctionnalité des particules HDL, sur la base de la relation inverse validée cliniquement entre des taux plasmatiques élevés de HDL et le risque de MCV. Les médicaments disponibles aujourd’hui pour le traitement de la dyslipidémie sont de petites molécules organiques ou des polymères non absorbables pour la liaison des acides biliaires à appliquer par voie orale. Outre les petites molécules destinées à de nouvelles cibles, les médicaments biologiques tels que les anticorps monoclonaux, les oligonucléotides antisens ou silencieux, les peptidomimétiques, les particules de HDL synthétiques reconstituées et les protéines thérapeutiques sont de nouvelles approches en développement clinique qui doivent être appliquées par injection ou perfusion. Les résultats cliniques prometteurs de plusieurs nouveaux candidats médicaments, en particulier pour la réduction du cholestérol LDL avec des anticorps monoclonaux dirigés contre PCSK9, peuvent indiquer plus d’une décennie après les statines, l’entrée de nouvelles thérapies révolutionnaires pour traiter les troubles lipidiques.