Das Armamentarium zur Behandlung von Dyslipidämien umfasst heute sechs verschiedene Wirkungsweisen mit insgesamt etwa 24 verschiedenen Arzneimitteln. Die Behandlung von Fettstoffwechselstörungen wurde mit der Einführung der Statine revolutioniert, die heute die wichtigste therapeutische Option zur Verringerung und Vorbeugung von Arteriosklerose und ihren schädlichen Folgen wie Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Schlaganfall darstellen. Durch eine optimierte Senkung der erhöhten LDL-Werte mit Statinen kann das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen um 30 % gesenkt werden, wobei ein Restrisiko von 70 % für die Entwicklung und das Fortschreiten von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verbleibt, was darauf hinweist, dass nach wie vor ein hoher medizinischer Bedarf an wirksameren Antidiabetika besteht. Folglich ist die Suche nach neuartigen lipidmodifizierenden Arzneimitteln nach wie vor einer der aktivsten Bereiche der Forschung und Entwicklung in der pharmazeutischen Industrie. Das Hauptaugenmerk liegt auf Ansätzen für LDL-senkende Medikamente, die den Statinen in Bezug auf Wirksamkeit, Sicherheit und Patientencompliance überlegen sind, sowie auf Ansätzen, die den Plasmaspiegel und die Funktionalität von HDL-Partikeln verändern, und zwar auf der Grundlage der klinisch validierten inversen Beziehung zwischen hohen HDL-Plasmaspiegeln und dem Risiko für CVD. Bei den heute verfügbaren Medikamenten zur Behandlung von Dyslipidämie handelt es sich um kleine organische Moleküle oder nicht resorbierbare Polymere zur Bindung von Gallensäuren, die oral verabreicht werden. Neben kleinen Molekülen für neuartige Zielmoleküle sind biologische Arzneimittel wie monoklonale Antikörper, Antisense- oder Gen-Silencing-Oligonukleotide, Peptidomimetika, rekonstituierte synthetische HDL-Partikel und therapeutische Proteine neue Ansätze in der klinischen Entwicklung, die durch Injektion oder Infusion verabreicht werden müssen. Die vielversprechenden klinischen Ergebnisse mehrerer neuartiger Arzneimittelkandidaten, insbesondere zur Senkung des LDL-Cholesterins mit monoklonalen Antikörpern gegen PCSK9, könnten mehr als ein Jahrzehnt nach den Statinen auf den Eintritt neuer bahnbrechender Therapien zur Behandlung von Lipidstörungen hindeuten.