Generiskt namn: acyclovir
Doseringsform: kräm

Medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 1 december 2020.

• Översikt
• Biverkningar
• Dosering
• Professionell
• Interaktioner
• Mer

Indikationer och användning för Zovirax kräm

Zovirax. Cream är en deoxynukleosidanalog DNA-polymerashämmare för herpes simplexvirus (HSV) som är indicerad för behandling av återkommande herpes labialis (förkylningssår) hos immunkompetenta vuxna och ungdomar från 12 år och äldre.

Zovirax Cream Dosering och administrering

Zovirax Cream ska appliceras 5 gånger per dag i 4 dagar. Behandlingen ska inledas så tidigt som möjligt efter att tecken eller symtom på herpes labialis uppträder, dvs. under prodromen eller när lesioner uppträder.

För ungdomar 12 år och äldre är doseringen densamma som för vuxna.

Doseringsformer och styrka

Varje gram Zovirax Cream innehåller 50 mg (motsvarande 5 % w/w) acyklovir.

4KONTRAINDICATIONER

Zovirax Cream är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot aciklovir, valaciklovir eller någon komponent i formuleringen.

Varningar och försiktighetsåtgärder

Allmänt

Zovirax Cream ska endast appliceras på de drabbade yttre delarna av läpparna och ansiktet hos patienter med herpes labialis. Eftersom inga data finns tillgängliga rekommenderas inte applicering på mänskliga slemhinnor. Zovirax Cream är endast avsedd för kutan användning och ska inte användas i ögat eller inuti munnen eller näsan.

Kontaktsensibilisering

Zovirax Cream har en potential för irritation och kontaktsensibilisering .

Effekten av Zovirax Cream har inte fastställts hos immunsupprimerade patienter.

Biverkningar

Erfarenheter från kliniska prövningar

Då kliniska prövningar utförs under mycket varierande förhållanden, kan biverkningsfrekvenser som observerats i kliniska prövningar av ett läkemedel inte direkt jämföras med frekvenser i kliniska prövningar av ett annat läkemedel, och de återspeglar kanske inte de frekvenser som observerats i klinisk praxis.

I fem dubbelblinda, placebokontrollerade prövningar behandlades 1124 patienter med Zovirax Cream och 1161 med placebokräm (vehikel). Lokala reaktioner på applikationsstället rapporterades av 5 % av de patienter som fick Zovirax Cream och 4 % av de patienter som fick placebo. De vanligaste biverkningarna på platsen för topisk applicering var torra läppar, fjällning, torrhet i huden, spruckna läppar, brännande hud, pruritus, flagnande hud och stickande på huden; varje biverkning inträffade hos mindre än 1 % av de patienter som fick Zovirax Cream och placebo. Tre patienter som fick Zovirax Cream och en patient som fick placebo avbröt behandlingen på grund av en biverkning.

En ytterligare studie, med 22 friska vuxna, genomfördes för att utvärdera den dermala toleransen av Zovirax Cream jämfört med vehikel med hjälp av metodik för enkel ockluderad och semi-ockluderad lapptestning. Både Zovirax Cream och placebo visade en hög och kumulativ irritationspotential. En annan studie med 251 friska vuxna genomfördes för att utvärdera kontaktsensibiliseringspotentialen hos Zovirax Cream med hjälp av en metod för upprepad insult patch-testning. Av 202 utvärderingsbara försökspersoner observerades möjliga kutana sensibiliseringsreaktioner hos samma 4 (2 %) försökspersoner med både Zovirax Cream och placebo, och dessa reaktioner mot både Zovirax Cream och placebo bekräftades hos 3 försökspersoner vid förnyad prövning. Den eller de sensibiliserande ingredienserna har inte identifierats.

Säkerhetsprofilen hos patienter i åldern 12 till 17 år liknade den som observerats hos vuxna.

Erfarenheter efter marknadsintroduktion

Inom de biverkningar som rapporterats från kliniska studier har följande händelser identifierats under användning av aciklovirkräm efter godkännandet. Eftersom de rapporteras frivilligt från en population av okänd storlek kan uppskattningar av frekvensen inte göras. Dessa händelser har valts att inkluderas på grund av en kombination av deras allvarlighetsgrad, rapporteringsfrekvens eller potentiella orsakssamband med aciklovirkräm.

Allmänt: Angioödem, anafylaxi.

Hud: Kontaktdermatit, eksem.

Läkemedelsinteraktioner

Klinisk erfarenhet har inte identifierat några interaktioner till följd av topisk eller systemisk administrering av andra läkemedel samtidigt med Zovirax Cream. På grund av den minimala systemiska absorptionen av Zovirax Cream är systemiska läkemedelsinteraktioner osannolika.

ANVÄNDNING I SPECIFIKA POPULATIONER

Risksammanfattning

Acyklovir absorberas minimalt systemiskt efter topisk administreringsväg, och användning av modern förväntas inte resultera i exponering av fostret för Zovirax Cream . Erfarenhet av topisk användning av aciklovir hos gravida kvinnor under flera decennier, baserat på publicerad litteratur inklusive observationsstudier, har inte identifierat någon läkemedelsassocierad risk för allvarliga fosterskador, missfall eller negativa resultat för modern eller fostret. Reproduktionsstudier på djur med systemisk exponering av aciklovir har genomförts. Se aciklovirs förskrivningsinformation för ytterligare information.

Den uppskattade bakgrundsrisken för större fosterskador och missfall för den angivna populationen är okänd. Alla graviditeter har en bakgrundsrisk för fosterskador, missfall eller andra negativa utfall. I USA:s allmänna befolkning är den uppskattade bakgrundsrisken för större fosterskador och missfall i kliniskt erkända graviditeter 2 % till 4 % respektive 15 % till 20 %.

Graviditet

Risksammanfattning

Acyklovir absorberas minimalt systemiskt efter topisk administreringsväg, och användning hos modern förväntas inte resultera i fosterexponering för Zovirax Cream . Erfarenhet av topisk användning av aciklovir hos gravida kvinnor under flera decennier, baserat på publicerad litteratur inklusive observationsstudier, har inte identifierat någon läkemedelsassocierad risk för allvarliga fosterskador, missfall eller negativa resultat för modern eller fostret. Reproduktionsstudier på djur med systemisk exponering av aciklovir har genomförts. Se aciklovirs förskrivningsinformation för ytterligare information.

Den uppskattade bakgrundsrisken för större fosterskador och missfall för den angivna populationen är okänd. Alla graviditeter har en bakgrundsrisk för fosterskador, missfall eller andra negativa utfall. I USA:s allmänna befolkning är den uppskattade bakgrundsrisken för större fosterskador och missfall i kliniskt erkända graviditeter 2 % till 4 % respektive 15 % till 20 %.

Avvänjning

Risksammanfattning

Acyklovir absorberas minimalt systemiskt efter topisk administreringsväg, och amning förväntas inte resultera i att barnet exponeras för Zovirax Cream . Det finns inga uppgifter om effekterna av ZOVIRAX på det ammade spädbarnet eller på mjölkproduktionen. De utvecklingsmässiga och hälsomässiga fördelarna med amning bör övervägas tillsammans med moderns kliniska behov av Zovirax Cream och eventuella negativa effekter på det ammade barnet av Zovirax Cream eller av det underliggande tillståndet hos modern.

Pediatrisk användning

En öppen, okontrollerad prövning med Zovirax Cream genomfördes hos 113 patienter i åldrarna 12 till 17 år med recidiverande herpes labialis. I denna prövning tillämpades behandlingen med samma doseringsschema som hos vuxna och försökspersonerna följdes med avseende på biverkningar. Säkerhetsprofilen liknade den som observerades hos vuxna. Säkerhet och effektivitet hos pediatriska patienter under 12 år har inte fastställts.

Geriatrisk användning

Kliniska studier av aciklovirkräm inkluderade inte tillräckligt många försökspersoner i åldrarna 65 år och äldre för att avgöra om de reagerar annorlunda än yngre försökspersoner. Annan rapporterad klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i respons mellan äldre och yngre patienter. Systemisk absorption av aciklovir efter topisk administrering är minimal .

Overdosering

Overdosering genom topisk applicering av Zovirax Cream är osannolik på grund av minimal systemisk exponering . Det finns ingen information tillgänglig för överdosering.

Zovirax Cream Beskrivning

ZOVIRAX är varumärket för aciklovir, en syntetisk deoxynukleosidanalog som är aktiv mot herpesvirus. Zovirax Cream 5% är en formulering för topisk administrering.

Acyklovirs kemiska namn är 2-amino-1,9-dihydro-9–6H-purin-6-on; det har följande strukturformel:

Acyklovir är ett vitt, kristallint pulver med molekylformeln C8H11N5O3 och en molekylvikt på 225. Den maximala lösligheten i vatten vid 37 °C är 2,5 mg/ml. Aciklovirs pKa är 2,27 och 9,25.

Varje gram Zovirax-kräm innehåller 50 mg (motsvarande 5 % w/w) aciklovir och följande inaktiva beståndsdelar: cetostearylalkohol, mineralolja, poloxamer 407, propylenglykol, natriumlaurylsulfat, vatten och vit petrolatum.

Zovirax Cream – Klinisk farmakologi

Aktionsmekanism

Acyclovir är ett antiviralt läkemedel som är verksamt mot α-herpesvirus .

Farmakokinetik

En klinisk farmakologisk studie utfördes med Zovirax Cream på vuxna frivilliga för att utvärdera den perkutana absorptionen av acyklovir. I denna studie, som omfattade 6 manliga frivilliga, applicerades krämen på ett område på 710 cm2 på de frivilliga personernas ryggar 5 gånger dagligen med 2 timmars mellanrum under totalt 4 dagar. Vikten av den applicerade krämen och urinutsöndringen av aciklovir mättes dagligen. Plasmakoncentrationen av aciklovir undersöktes 1 timme efter den sista appliceringen. Den genomsnittliga dagliga urinutsöndringen av aciklovir var ungefär 0,04 % av den dagliga applicerade dosen. Plasmaacyklovirkoncentrationerna låg under detektionsgränsen (0,01 μM) hos 5 försökspersoner och var knappt detekterbara (0,014 μM) hos 1 försöksperson. Den systemiska absorptionen av aciklovir från Zovirax Cream är minimal hos vuxna.

Den systemiska absorptionen av aciklovir efter topisk applicering av kräm har inte utvärderats hos patienter <18 år.

Mikrobiologi

Aktionsmekanism: Acyklovir är en syntetisk purindesoxynukleosidanalog med cellkultur- och in vivo-hämmande aktivitet mot HSV typ 1 (HSV-1) och 2 (HSV-2) DNA-polymeraser. Det hämmar HSV-1- och HSV-2-replikation i cellkultur och in vivo.

Acyklovirs hämmande aktivitet är selektiv på grund av dess affinitet för det enzym thymidinkinas (TK) som kodas av HSV. Detta virala enzym omvandlar acyklovir till acyklovirmonofosfat, en desoxynukleotidanalog. Monofosfatet omvandlas vidare till difosfat av cellulärt guanylatkinas och till trifosfat av ett antal cellulära enzymer. I biokemiska tester hämmar acyklovirtrifosfat replikationen av α-herpesvirus-DNA. Denna hämning åstadkoms på tre sätt: 1) kompetitiv hämning av viralt DNA-polymeras, 2) inkorporering i och terminering av den växande virala DNA-kedjan och 3) inaktivering av det virala DNA-polymeraset.

Antiviral aktivitet

Det kvantitativa förhållandet mellan herpesvirusens mottaglighet för antivirala läkemedel i cellodling och det kliniska svaret på terapin har inte fastställts hos människor, och viruskänslighetstester har inte standardiserats. Resultaten av känslighetstester, uttryckta som den koncentration av läkemedel som krävs för att med 50 % hämma virusets tillväxt i cellodling (EC50-värde), varierar kraftigt beroende på ett antal faktorer. Med hjälp av plackreduktionsanalyser på Vero-celler varierar EC50-värdena för aciklovir mot isolat av herpes simplex-virus från 0,09 till 59,9 μM (0,02 till 13,5 μg/mL) för HSV-1 och från 0.04 till 44,0 μM (0,01 till 9,9 μg/mL) för HSV-2.

Resistens

I cellodling

Acyklovir-resistenta HSV-1- och HSV-2-stammar isolerades i cellodling. Acyklovir-resistenta HSV var resultatet av mutationer i virusets gener för tymidinkinas (TK; pUL23) och DNA-polymeras (POL; pUL30). Frameshifts var vanligt förekommande och resulterar i en för tidig trunkering av HSV:s TK-produkt med minskad känslighet för acyklovir som följd. Mutationer i den virala TK-genen kan leda till fullständig förlust av TK-aktivitet (TK-negativ), minskade nivåer av TK-aktivitet (TK-partiell) eller förändring av den virala TK:s förmåga att fosforylera läkemedlet utan motsvarande förlust av förmågan att fosforylera tymidin (TK-förändrad). I cellkultur observerades följande resistensassocierade substitutioner i TK hos HSV-1 och HSV-2 (tabell 1).

In HSV-infekterade patienter

Klinisk HSV-1 och HSV-2-isolat som erhållits från patienter som misslyckats med behandlingen av sina α-herpesvirusinfektioner utvärderades med avseende på genotypiska förändringar i TK- och POL-generna och med avseende på fenotypisk resistens mot acyklovir (tabell 2). HSV-isolat med frameshiftmutationer och resistensassocierade substitutioner i TK och POL identifierades. Listan över substitutioner i HSV TK och POL som leder till minskad känslighet för aciklovir är inte heltäckande och ytterligare förändringar kommer sannolikt att identifieras i HSV-varianter som isolerats från patienter som inte klarar av aciklovirinnehållande behandlingar. Möjligheten av viral resistens mot aciklovir bör övervägas hos patienter som inte svarar eller upplever återkommande virusutsöndring under behandlingen.

Anmärkning: Ytterligare substitutioner till aciklovirresistens kan förekomma.

Korsresistens

Korsresistens har observerats bland HSV-isolat som bär på ramförskjutningsmutationer och resistensassocierade substitutioner, som ger minskad känslighet för penciklovir (PCV), famciklovir (FCV) och foscarnet (FOS) .

Nonklinisk toxikologi

Karcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet

Systemisk exponering efter topisk administrering av acyklovir är minimal. Dermala karcinogenicitetsstudier har inte utförts. Resultaten från studierna av karcinogenes, mutagenes och fertilitet ingår inte i den fullständiga ordinationsinformationen för Zovirax Cream på grund av den minimala exponering av aciklovir som följer av dermal applicering. Information om dessa studier finns i den fullständiga ordinationsinformationen för ZOVIRAX kapslar, tabletter och suspensioner och ZOVIRAX för injektion.

Kliniska studier

Vuxna försökspersoner

Zovirax kräm utvärderades i två dubbelblinda, randomiserade, placebokontrollerade (vehikel) studier för behandling av återkommande herpes labialis. Den genomsnittliga patienten hade fem episoder av herpes labialis under de föregående 12 månaderna. I den första studien var medianåldern för försökspersonerna 37 år (intervall 18 till 81 år), 74 % var kvinnor och 94 % var kaukasiska. I den andra studien var medianåldern för försökspersonerna 38 år (intervall 18-87 år), 73 % var kvinnor och 94 % var kaukasier. Försökspersonerna instruerades att påbörja behandlingen inom 1 timme efter att de märkt tecken eller symtom och fortsätta behandlingen i 4 dagar, med applicering av studieläkemedel 5 gånger per dag. I båda studierna var den genomsnittliga varaktigheten av den återkommande herpes labialis-episoden ungefär en halv dag kortare hos de försökspersoner som behandlades med Zovirax Cream (n = 682) jämfört med de försökspersoner som behandlades med placebo (n = 703) för ungefär 4,5 dagar respektive 5 dagar. Ingen signifikant skillnad observerades mellan försökspersoner som fick Zovirax Cream eller placebo när det gäller förebyggande av progression av förkylningsskador.

Pediatriska försökspersoner

En öppen, okontrollerad studie med Zovirax Cream genomfördes på 113 patienter i åldrarna 12 till 17 år med återkommande herpes labialis. I denna prövning tillämpades behandlingen med samma doseringsschema som hos vuxna och försökspersonerna följdes med avseende på biverkningar. Säkerhetsprofilen liknade den som observerades hos vuxna.

Hur man får det/förvaring och hantering

Varje gram Zovirax Cream innehåller 50 mg (motsvarande 5 % w/w) aciklovir i en vattenhaltig krämbas. Zovirax Cream levereras enligt följande:

NDC 0187-0994-45: 5 g tuber

Lagra vid eller under 25°C (77°F); utflykter tillåtna till 15° till 30°C (59° till 86°F) .

Information om patientrådgivning

Rådgiva patienten att läsa den FDA-godkända patientmärkningen (Patientinformation).

Allmänt

Patienterna ska informeras om att Zovirax Cream är en receptbelagd aktuell kräm för behandling av förkylningssår (recidiverande herpes labialis) som förekommer i ansiktet och på läpparna. Zovirax Cream är inte ett botemedel mot förkylningssår. Patienterna ska informeras om att Zovirax Cream endast är avsedd för kutan användning för herpes labialis på läpparna och runt munnen. Patienterna ska informeras om att Zovirax Cream inte ska användas i ögat, inuti munnen eller näsan eller på könsorganen. Patienterna ska instrueras att undvika att applicera andra aktuella produkter på det drabbade området när de använder Zovirax Cream.

Använd inte om du är allergisk mot Zovirax Cream eller någon av ingredienserna i Zovirax Cream. Innan du använder Zovirax Cream, tala om för din läkare om du är gravid, planerar att bli gravid eller ammar.

Anvisningar för användning

Behandlingen ska inledas vid det första tecknet eller symtomet på återfall. Instruera patienterna att tvätta händerna före applicering och se till att ansiktet och/eller läpparna är rena och torra. Informera patienterna om att applicera Zovirax Cream lokalt 5 gånger per dag i 4 dagar. Instruera patienterna att topiskt applicera en mängd Zovirax Cream som är tillräcklig för att täcka det drabbade området, inklusive den yttre marginalen. Rådge patienterna att undvika onödig gnidning av det drabbade området för att undvika att förvärra eller överföra infektionen. Instruera patienterna att tvätta händerna med tvål och vatten efter användning av Zovirax Cream. Förvaras utom räckhåll för barn.

Möjliga biverkningar

Hälsorelaterade biverkningar som inträffat vid applicering av Zovirax Cream inkluderar reaktioner på applikationsstället. Zovirax Cream har potential för irritation och kontaktsensibilisering.

Distribueras av: Bausch Health US, LLC
Bridgewater, NJ 08807 USA

Hanterat av: Bausch Health Companies Inc.
Laval, Quebec H7L 4A8, Canada

Zovirax är ett registrerat varumärke som tillhör GlaxoSmithKline-koncernen och används på licens av Bausch Health.

© 2020 Bausch Health Companies Inc. eller dess dotterbolag

9462203

PatientinformationZOVIRAX (zho-vahy-rex)(acyklovir)Kräm

Viktig information: Zovirax Cream är endast avsett för användning på förkylningssår på läpparna och runt munnen. Zovirax Cream ska inte användas i ögon, mun, näsa eller på könsorganen.

Vad är Zovirax Cream?

– Zovirax Cream är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla förkylningssår (herpes labialis) som är återkommande hos vuxna och barn från 12 år och äldre, och som har ett normalt immunförsvar. – Zovirax Cream är inte ett botemedel mot förkylningssår.

Det är inte känt om Zovirax Cream är säkert och effektivt hos barn under 12 år.

Använd inte Zovirax Cream om du är allergisk mot aciklovir, valacyklovir eller någon av ingredienserna i Zovirax Cream. Se slutet av denna bipacksedel för en fullständig lista över ingredienser i Zovirax Cream.

Vad ska jag berätta för min vårdgivare innan jag använder Zovirax Cream?

För att använda Zovirax Cream ska du berätta för din vårdgivare om alla dina medicinska tillstånd, inklusive om du:

– blir mycket lätt sjuk (har ett svagt immunförsvar). – är gravid eller planerar att bli gravid. Det är inte känt om Zovirax Cream kan skada ditt ofödda barn. – ammar eller planerar att amma. Det är inte känt om Zovirax Cream passerar över i din bröstmjölk. Prata med din vårdgivare om det bästa sättet att mata ditt barn om du använder Zovirax Cream.

Berätta för din vårdgivare om alla läkemedel du tar, inklusive receptbelagda och receptfria läkemedel, vitaminer och växtbaserade kosttillskott.

Hur ska jag använda Zovirax Cream?

– Använd Zovirax Cream exakt så som din vårdgivare säger att du ska använda det. – Använd Zovirax Cream så snart du har de första symptomen på ett förkylningshår som klåda, rodnad, sveda eller stickningar, eller när förkylningshåret dyker upp. – Tvätta händerna med tvål och vatten före och efter applicering av Zovirax Cream. – Det drabbade området ska vara rent och torrt innan du applicerar Zovirax Cream. – Applicera Zovirax Cream på det drabbade området 5 gånger varje dag i 4 dagar, inklusive den yttre kanten. – Du ska inte applicera andra hudprodukter på det drabbade området under behandling med Zovirax Cream. – Undvik onödig gnidning av förkylningshålet eftersom detta kan leda till att förkylningshålet sprider sig till andra områden runt munnen eller göra förkylningshålet värre.

Vilka möjliga biverkningar av Zovirax Cream?

De vanligaste biverkningarna av Zovirax Cream är hudreaktioner på behandlingsstället och kan inkludera: torra eller spruckna läppar, fjällning, fjällning eller torrhet i huden, en brännande eller stickande känsla och klåda.

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av Zovirax Cream. Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

Hur ska jag förvara Zovirax Cream?

– Förvara Zovirax Cream i rumstemperatur mellan 68° till 77°F (20° till 25°C).

Förvara Zovirax Cream och alla läkemedel utom räckhåll för barn.

Allmän information om säker och effektiv användning av Zovirax Cream.

Läkemedel ordineras ibland för andra ändamål än de som anges i en bipacksedel. Använd inte Zovirax Cream för ett tillstånd för vilket det inte har ordinerats. Ge inte Zovirax Cream till andra personer, även om de har samma symtom som du har. Det kan skada dem. Du kan be din apotekspersonal eller vårdgivare om information om Zovirax Cream som är skriven för hälso- och sjukvårdspersonal.

Vad är ingredienserna i Zovirax Cream?

Aktivt innehållsämne: aciklovir

Innektiva innehållsämnen: cetostearylalkohol, mineralolja, poloxamer 407, propylenglykol, natriumlaurylsulfat, vatten och vitt vaselin

Distribuerat av: Bausch Health US, LLC
Bridgewater, NJ 08807 USA
Hanterat av: Bausch Health Companies Inc.
Laval, Quebec H7L 4A8, Canada
Zovirax är ett registrerat varumärke som tillhör GlaxoSmithKline-koncernen och som används på licens av Bausch Health.
© 2020 Bausch Health Companies Inc. eller dess dotterbolag
För mer information, ring 1-800-321-4576.
Denna patientinformation har godkänts av USA:s Food and Drug Administration.
Reviderad: 12/2020
9462203

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 5g Tube Carton

ZOVIRAX®
(ACYCLOVIR) CREAM 5%

NDC 0187-0994-45
Net Wt. 5 g

Varje gram innehåller:
50 mg acyklovir, cetostearylalkohol, mineralolja, poloxamer 407, propylenglykol, natriumlaurylsulfat, vatten och vit petrolatum.

ANVÄNDAS BARA FÖR KOLDA SORER.
BARA FÖR SKÄRANDE ANVÄNDNING.

Ortho Dermatologics

Rx only