griseofulvin mikrostorlek
Fulvicin-U/F, Grifulvin V, Grisactin
griseofulvin ultramikrostorlek
Fulvicin P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG

Farmakologisk klassificering: Penicillium-antibiotika
Terapeutisk klassificering: svampdödande
Graviditetsriskkategori C

Tillgängliga former
Försvaras endast på recept
Mikrostorlek
Kapslar: 250 mg
Oralsuspension: 125 mg/5 ml
Tabletter: 250 mg, 500 mg
ultramikrosize
Tabletter: 125 mg, 165 mg, 250 mg, 330 mg
Tabletter (filmdragerade): 125 mg, 250 mg

Farmakodynamik
Svampdödande verkan: Griseofulvin stör svampcellens mitotiska spindel, vilket stör celldelningen; det kan också hämma DNA-replikationen. Läkemedlet går också in i keratinprekursorceller och bromsar svampens tillväxt. Aktivt mot Trichophyton-, Microsporum- och Epidermophyton-arter.

Farmakokinetik
Absorption: Absorberas främst i duodenum och varierar mellan individer. Ultramikrostora preparat absorberas nästan helt; absorptionen av mikrostora preparat varierar mellan 25 och 70 % och kan ökas genom att de ges tillsammans med en fettrik måltid.
Distribution: Koncentreras i hud, hår, naglar, fett, lever och skelettmuskulatur; det är tätt bundet till nytt keratin.
Metabolism: Oxidativt demetylerad och konjugerad med glukuronsyra till inaktiva metaboliter i levern.
Exkretion: Ungefär 50 % av läkemedlet och dess metaboliter utsöndras i urinen och 33 % i feces inom 5 dagar. Mindre än 1 % av en dos förekommer oförändrad i urinen. Läkemedlet utsöndras även i svett. Eliminationshalveringstiden är 9 till 24 timmar.

Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet och hos patienter med porfyri eller hepatocellulär svikt. Även kontraindicerat hos gravida kvinnor och kvinnor som har för avsikt att bli gravida under behandlingen. Används med försiktighet hos penicillinkänsliga patienter.

Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Barbiturater: Försämrar absorptionen av griseofulvin. Doseringen kan behöva ökas.
Cyklosporin, salicylater: Kan minska serumnivåerna av dessa läkemedel. Övervaka patienten för minskade terapeutiska effekter.
Hormonella preventivmedel: Minskar den preventiva effekten. Föreslå alternativ preventivmetod.
Warfarin: Minskar PT och INR. Dosjustering kan behövas.
Läkemedel och mat. Fettrika måltider: Ökar absorptionen. Kan ges tillsammans.
Läkemedel – livsstil. Alkoholanvändning: Ökar alkoholeffekten och ger takykardi, diaphores och rodnad. Avråda från alkoholanvändning.
Solexponering: Kan orsaka fotosensitivitetsreaktioner. Rådgör patienten att vidta försiktighetsåtgärder.

Biverkningar
CNS: Huvudvärk (i början av behandlingen), trötthet vid stora doser, mental förvirring, nedsatt prestationsförmåga, psykotiska symtom, yrsel, sömnlöshet, parestesi i händer och fötter (efter långvarig behandling).
EENT: oral tröst, övergående nedsättning av hörseln.
GI: illamående, kräkningar, flatulens, diarré, epigastrisk ångest, blödning.
GU: proteinuri, menstruationsstörningar.
Hematologiskt: leukopeni, granulocytopeni, porfyri.
Hepatisk: hepatotoxicitet.
Hud: utslag, urtikaria, ljuskänslighet.
Andra: Överkänslighetsreaktioner, systemisk lupus erythematosus, angioödem.

Effekter på laboratorietestresultat
Kan minska antalet WBC och granulocyter.

Överdosering och behandling
Tecken och symtom på överdosering inkluderar huvudvärk, letargi, förvirring, svindel, suddig syn, illamående, kräkningar och diarré.
Behandlingen är stödjande. Efter nyligen intag (inom 4 timmar), tömma magen genom inducerad emesis eller magsköljning. Följ upp med aktivt kol för att minska absorptionen. Ett katartikum kan också vara till hjälp.

Särskilda överväganden
Bekräfta identifiering av organismen innan behandlingen påbörjas.
Ge läkemedlet tillsammans med eller efter måltider, bestående av ett fettrikt innehåll (om det är tillåtet), för att minimera gastrointestinala besvär.
Behandling av tinea pedis kan kräva kombinerad oral och lokal behandling.
VARNING Eftersom griseofulvin ultramikrosize är dispergerat i polyetylenglykol absorberas det snabbare och mer fullständigt än mikrosize och är effektivt vid en halv till två tredjedelar av den vanliga griseofulvin-dosen. Byt inte ut preparat.
Bedöm näring och övervaka matintag; läkemedlet kan förändra smaksinnet och undertrycka aptiten.
Kontrollera CBC regelbundet för eventuella biverkningar; övervaka njur- och leverfunktionsundersökningar regelbundet.
Gravida patienter
Kontraindicerat hos gravida kvinnor och kvinnor som har för avsikt att bli gravida under behandlingen.
Avelsugna patienter
Säkerheten har inte fastställts hos ammande kvinnor.
Pediatriska patienter
Griseofulvin i mikrostorlek har använts till barn så unga som 3 månaders ålder.
Tillverkaren uppger att doseringen av ultramikroformat griseofulvin inte har fastställts hos barn som är 2 år eller yngre.

Patientutbildning
Uppmuntra patienten att upprätthålla ett adekvat näringsintag.
Betona vikten av att fullfölja föreskriven behandling för att förhindra återfall även om symtomen kan avta snabbt.
Säg till patienten att omedelbart rapportera biverkningar.
Informera patienten om att undvika exponering för intensivt inomhusljus och solljus för att minska risken för fotokänslighetsreaktioner.
Förklara att läkemedlet kan potentiera alkoholens effekter och råda patienten att undvika alkohol under behandlingen.

Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Ovanlig klinisk användning

.