griseofulvin microsize
Fulvicin-U/F, Grifulvin V, Grisactin
griseofulvin ultramicrosize
Fulvicin P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG
Classificação farmacológica: antibiótico penicillium
Classificação terapêutica: antifúngico
Categoria de risco de gravidez C
Formulários disponíveis
Disponível apenas com receita médica
Microsize
Cápsulas: 250 mg
Suspensão oral: 125 mg/5 ml
Tablets: 250 mg, 500 mg
ultramicrosize
Tablets: 125 mg, 165 mg, 250 mg, 330 mg
Tábulos (revestidos por película): 125 mg, 250 mg
Farmacodinâmica
Antifungal action: Griseofulvina perturba o fuso mitótico da célula fúngica, interferindo na divisão celular; também pode inibir a replicação do DNA. A droga também entra nas células precursoras de queratina, retardando o crescimento fúngico. Ativo contra as espécies Trichophyton, Microsporum, e Epidermophyton.
Farmacocinética
Absorção: Absorvida principalmente no duodeno e varia entre os indivíduos. As preparações de Ultramicrosize são absorvidas quase completamente; a absorção do microtamanho varia de 25% a 70% e pode ser aumentada dando com uma refeição rica em gordura.
Distribuição: Concentrado na pele, cabelo, unhas, gordura, fígado e músculo esquelético; está fortemente ligado à queratina nova.
Metabolismo: Oxidativamente desmetilado e conjugado com ácido glucurónico a metabolitos inativos no fígado.
Excreção: Cerca de 50% da droga e seus metabólitos são excretados na urina e 33% nas fezes em 5 dias. Menos de 1% de uma dose aparece inalterada na urina. A droga também é excretada na transpiração. A meia-vida de eliminação é de 9 a 24 horas.
|
Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis ao fármaco e naqueles com porfíria ou insuficiência hepatocelular. Também contra-indicado em mulheres grávidas e mulheres que pretendem engravidar durante a terapia. Usar cautelosamente em pacientes sensíveis à penicilina.
Interacções
Droga. Barbitúricos: Imparidade de absorção de griseofulvina. A dosagem pode precisar ser aumentada.
Cyclosporine, salicilatos: Pode diminuir os níveis séricos destes medicamentos. Monitorar o paciente para diminuir os efeitos terapêuticos.
Concepcionais hormonais: Diminui a eficácia dos contraceptivos. Sugerir método alternativo de contracepção.
Warfarin: Diminui o TP e INR. Pode ser necessário ajustar a dosagem.
Drug-food. Refeições com alto teor de gordura: Aumenta a absorção. Pode ser administrado em conjunto.
Drug-lifestyle. Uso de álcool: Aumenta o efeito do álcool, produzindo taquicardia, diaforese e ruborização. Desencorajar o uso de álcool.
Exposição ao sol: Pode causar reacções de fotossensibilidade. Aconselhar o paciente a tomar precauções.
Reações adversas
CNS: dor de cabeça (em estágios iniciais do tratamento), fadiga com grandes doses, confusão mental, desempenho prejudicado, sintomas psicóticos, tontura, insônia, parestesia das mãos e pés (após terapia prolongada).
EENT: tordo oral, diminuição transitória da audição.
IGI: náuseas, vômitos, flatulência, diarréia, angústia epigástrica, sangramento.
GU: proteinúria, irregularidades menstruais.
Hematológicos: leucopenia, granulocitopenia, porfíria.
Hepática: hepatotoxicidade.
Pele: erupção cutânea, urticária, fotossensibilidade.
Outros: reacções de hipersensibilidade, lúpus eritematoso sistémico, angioedema.
Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode diminuir a contagem de leucócitos e granulócitos.
Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem incluem dor de cabeça, letargia, confusão, vertigem, visão turva, náuseas, vómitos e diarreia.
Tratamento é de apoio. Após ingestão recente (dentro de 4 horas), estômago vazio por emese induzida ou lavagem gástrica. Seguir com carvão activado para diminuir a absorção. Um catártico também pode ser útil.
Considerações especiais
Confirmar a identificação do organismo antes do início da terapia.
Dar droga com ou após as refeições, consistindo de um alto teor de gordura (se permitido), para minimizar a angústia gastrointestinal.
O tratamento de tinea pedis pode requerer uma terapia combinada oral e tópica.
ALERTA Porque o ultramicrosize griseofulvin está disperso em polietilenoglicol, é absorvido mais rápida e completamente do que o microsize e é eficaz na metade a dois terços da dose habitual de griseofulvina. Não troque as preparações.
Avaliar a nutrição e monitorar a ingestão de alimentos; o medicamento pode alterar a sensação gustativa, suprimindo o apetite.
Checar o hemograma regularmente para possíveis efeitos adversos; monitorar estudos de função renal e hepática periodicamente.
Pacientes grávidas
Contra-indicado em mulheres grávidas e mulheres que pretendem engravidar durante a terapia.
Pacientes em amamentação
A segurança não foi estabelecida em mulheres em amamentação.
Pacientes pediátricos
Microsize griseofulvin tem sido usado em crianças a partir dos 3 meses de idade.
O fabricante afirma que a dosagem de griseofulvina ultramicrosize não foi estabelecida em crianças a partir dos 2 anos de idade.
Educação do paciente
Incentivar o paciente a manter uma ingestão nutricional adequada.
Importância do stress de completar o regime prescrito para prevenir recaídas, mesmo que os sintomas possam diminuir rapidamente.
Diga ao paciente para relatar reacções adversas imediatamente.
Aconselhar o paciente a evitar a exposição à luz intensa e à luz solar para reduzir o risco de reacções de fotossensibilidade.
Explique que a droga pode potenciar os efeitos do álcool, e aconselhe o paciente a evitar o álcool durante a terapia.
Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUM E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado