What is claimed is:

BACKGROUND OF THE INVENTION

Constipation is the passage of small amounts of hard, dry bowel movements, usually fewer than three times a week, generally accompanied by pain which occurs when the colon absorbs too much water. Dzieje się tak, ponieważ skurcze mięśni okrężnicy są powolne lub ospałe, co powoduje, że stolec przesuwa się przez okrężnicę zbyt wolno. Zaparcie jest najczęstszą dolegliwością żołądkowo-jelitową w Stanach Zjednoczonych, powodującą około 2 miliony rocznych wizyt u lekarza. Jednak większość ludzi leczy się sama, nie szukając pomocy medycznej, o czym świadczy 725 milionów dolarów, które Amerykanie wydają co roku na środki przeczyszczające bez recepty. Zaparcia mogą być spowodowane różnymi przyczynami, w tym niewystarczającym spożyciem błonnika pokarmowego, niewystarczającym spożyciem płynów, brakiem ruchu lub brakiem szybkiej reakcji na potrzebę wypróżnienia. Problemy emocjonalne i psychologiczne mogą przyczynić się do powstania tego problemu. Zaparcia są również bardzo częste u kobiet w ciąży.

Niektóre leki i suplementy witaminowe mogą powodować zaparcia: opiaty takie jak morfina i kodeina; sole aluminium w lekach zobojętniających; niektóre suplementy diety żelaza i wapnia; oraz niektóre leki przeciwhistaminowe, moczopędne, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne i leki na ciśnienie krwi.

Trwałe, przewlekłe zaparcia mogą być również objawem poważniejszych zaburzeń, w tym zespołu jelita drażliwego, raka jelita grubego, cukrzycy, choroby Parkinsona, stwardnienia rozsianego i depresji.

Trwałe zaparcia często prowadzą do powikłań, takich jak hemoroidy spowodowane przez napinanie się, aby mieć wypróżnienie lub szczeliny odbytu spowodowane, gdy twardy stolec rozciąga mięsień zwieracza. Hemoroidy są wyspecjalizowanymi obszarami naczyniowymi leżącymi pod błoną śluzową odbytu. Objawami choroby hemoroidalnej są: krwawienie, zakrzepica i/lub wypadanie tkanek hemoroidalnych.

Zaparcia są powszechnie leczone poprzez stosowanie środków przeczyszczających. Mogą one mieć postać czopka glicerynowego, który zapewnia łagodne działanie drażniące, ułatwiające oddawanie stolca.

Aloe rośliny są znane naturalne środki przeczyszczające. Komórki perycykliczne liścia wytwarzają gorzki żółty lateks, który jest silnym środkiem przeczyszczającym, zawierającym różne antrachinony i ich pochodne, antraceny. Stwierdzono, że do głównych antrachinonów należą barbaloina i aloina. Antrachinony są rozpuszczalne w wodzie glikozydy, łatwo oddzielone od nierozpuszczalnego w wodzie materiału żywicznego liści. Antrachinony są specyficznymi dla okrężnicy stymulującymi środkami przeczyszczającymi, które mają bezpośrednie działanie na błonę śluzową jelit, zwiększając szybkość ruchów okrężnicy, wzmacniając tranzyt okrężnicy i hamując wydzielanie wody i elektrolitów (Klinik et al., 1993; Gossel, 1991; Godding, 1988). Wykazano, że biodostępność glikozydów antrachinonowych po podaniu doustnym jest słaba (Reynolds 1991; Gilman i wsp. 1990).

Produkty katarktyczne z aloesu mogą również mieć właściwości zmiękczające stolec i nie zaburzają zwykłego wzorca wypróżniania (Gilman i inni, 1990; Godding, 1988).

Aloe-emodin-9-anthrone, produkt rozkładu barbeloiny, hamował sodową i potasową adenozynotrójfosfatazę (ATP-azę) błony śluzowej okrężnicy szczura in vitro i zwiększał przepuszczalność parakomórkową błony śluzowej okrężnicy szczura. W zwiększenie ruchu okrężnicy zaangażowanych jest wiele mechanizmów, ponieważ loperamid zapobiegał zwiększeniu przepuszczalności parakomórkowej, ale nie hamował całkowicie zwiększenia objętości płynu resztkowego (Ishii i wsp., 1994; Ishii i wsp., 1994a; Ishii i wsp., 1990).

Leczenie zaparć aloesem obejmuje na ogół pojedynczą dawkę doustną, podawaną w porze snu, chociaż znane są domowe sposoby polegające na wkładaniu liści aloesu do odbytu. Takie domowe sposoby prowadzą do stosowania niekontrolowanej dawki, co jest potencjalnie niebezpieczne. Doustne dawki aloesu mogą powodować bóle brzucha, podrażnienie przewodu pokarmowego prowadzące do przekrwienia miednicy, a w dużych dawkach mogą powodować zapalenie nerek, krwawe biegunki i krwotoczne zapalenie błony śluzowej żołądka. Ponadto, nadmierne doustne spożycie aloesu może być śmiertelne. Aloe lateks wykazano in vitro, aby być antybakteryjne wobec wielu organizmów gram-dodatnich. Ponieważ w środowisku odbytu obecne są liczne bakterie, preparat posiadający zarówno właściwości przeczyszczające jak i przeciwbakteryjne mógłby być bardzo przydatny w leczeniu zaparć i związanych z nimi hemoroidów.

Zastosowanie aloesu w leczeniu ran, owrzodzeń narządów płciowych i likwidacji hemoroidów zostało odnotowane już w 74 r. n.e. przez greckiego lekarza Dioscoridesa (The Lawrence Review of Natural Products by Facts and Comparisons). Wykazano również, że różne składniki aloesu mają działanie przeciwzapalne i przeciwbakteryjne, a także stymulują gojenie się ran.

Wewnętrzne komórki parenchymalne liścia aloesu wytwarzają lekko lepki, przejrzysty żel lub śluz. Żel ten składa się w 96% z wody z różnymi polisacharydami i cukrami (galaktozą, ksylozą, arabinozą i acetylowaną mannozą), minerałami, witaminami rozpuszczalnymi w wodzie i przeciwutleniaczami (takimi jak C i E), aminokwasy (niezbędne i zbędne), enzymy (takie jak lipaza, fosfataza alkaliczna, enzym hydrolizujący bradykininę), lignina, beta-sitosterol, mleczan magnezu, kwas salicylowy, kwas bursztynowy i różne środki steroidowe. Po zamrożeniu żel staje się czerwoną, galaretowatą substancją.

Żel z aloesu jest tradycyjnie stosowany w maściach i kremach wspomagających gojenie się ran, oparzeń, egzemy i łuszczycy.

Stwierdzono, że żel ma działanie antybiotyczne, które może być pośredniczone przez składniki cukrowe i polisacharydowe, poprzez osmotyczne hamowanie wzrostu bakterii.

Działanie przeciwzapalne żelu może być spowodowane salicylanami, inaktywacją bradykininy (przez karboksypeptydazy) i hamowaniem powstawania histaminy (Briggs, 1995; Natow, 1996). Wydaje się, że różne nieokreślone składniki żelu zmniejszają utlenianie kwasu arachidonowego, zmniejszając w ten sposób syntezę prostaglandyn i stan zapalny (Davis i inni, 1987; Pennys, 1982).

Lecznicze działanie żelu na rany może obejmować hamowanie tromboksanu i bradykininy. Allontoina, występująca w żelu, jest znana z pobudzania rozwoju i proliferacji komórek nabłonkowych.

Żel aloesowy ma działanie bakteriobójcze wobec Bacillus subtilis, Citrobacter species, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae i Streptococcus faecalis. Działanie przeciwbakteryjne wspomaga gojenie się ran odbytu, takich jak hemoroidy, które mogą być konsekwencją przewlekłych zaparć. W wyciągach z aloesu znaleziono kilka związków prostanoidowych. Prostanoidy te są produkowane z kwasów tłuszczowych przez enzym cyklooksygenazę. Głównym nienasyconym kwasem tłuszczowym w roślinie jest kwas gamma-linolenowy, który może być przekształcony w kwas eikozatrienoinowy, prekursor serii prostaglandyn, o których wiadomo, że mają korzystne działanie w zmniejszaniu stanu zapalnego i reakcji alergicznej, a także w zwiększaniu agregacji płytek krwi i gojeniu się ran.

Wykazano, że ekstrakty z żelu liści i skórki zawierają siedem identyfikowalnych elektroforetycznie dysmutaz ponadtlenkowych. Inne biologicznie aktywne związki znajdujące się w aloesie obejmują karboksypeptydazę serynową, salicylany, minerały, witaminy, sterole i aminokwasy.

Aloes jest zwykle podawany drogą doustną lub miejscową i jest dostarczany w postaci kapsułek, żelu, płynu, maści lub kremu. Aloes został zatwierdzony przez FDA do stosowania w leczeniu stanów zapalnych i wymieniony jako środek kategorii 1 (bezpieczny i skuteczny) do ochrony skóry. American Herbal Products Association wymienia aloes jako stymulujący środek przeczyszczający. Aloe barbadenis i Aloe capsenis są również zatwierdzone przez niemiecką Komisję E do stosowania jako środek przeczyszczający.