griseofulvin microsize
Fulvicin-U/F, Grifulvin V, Grisactin
griseofulvin ultramicrosize
Fulvicin P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG
Klasyfikacja farmakologiczna: antybiotyk penicillium
Klasyfikacja terapeutyczna: przeciwgrzybiczy
Kategoria ryzyka ciążowego C
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
microsize
Kapsułki: 250 mg
Zawiesina doustna: 125 mg/5 ml
Tabletki: 250 mg, 500 mg
ultramikrosize
Tabletki: 125 mg, 165 mg, 250 mg, 330 mg
Tabletki (powlekane): 125 mg, 250 mg
Farmakodynamika
Działanie przeciwgrzybicze: Gryzeofulwina zaburza wrzeciono mitotyczne komórki grzyba, zakłócając podział komórki; może również hamować replikację DNA. Lek wnika również do komórek prekursorowych keratyny, spowalniając wzrost grzyba. Aktywny wobec gatunków Trichophyton, Microsporum i Epidermophyton.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Wchłania się głównie w dwunastnicy i różni się u poszczególnych osób. Preparaty ultramikrosiarkowe są wchłaniane prawie całkowicie; wchłanianie preparatów mikrosiarkowych wynosi od 25% do 70% i może być zwiększone przez podanie z posiłkiem wysokotłuszczowym.
Dystrybucja: Koncentruje się w skórze, włosach, paznokciach, tłuszczu, wątrobie i mięśniach szkieletowych; jest ściśle związany z nową keratyną.
Metabolizm: Oksydacyjnie demetylowany i sprzęgany z kwasem glukuronowym do nieaktywnych metabolitów w wątrobie.
Wydalanie: Około 50% leku i jego metabolitów jest wydalane z moczem, a 33% z kałem w ciągu 5 dni. Mniej niż 1% dawki pojawia się w moczu w postaci niezmienionej. Lek jest również wydalany w pocie. Eliminacyjny okres półtrwania wynosi od 9 do 24 godzin.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz u pacjentów z porfirią lub niewydolnością wątrobowokomórkową. Przeciwwskazany również u kobiet w ciąży oraz u kobiet, które zamierzają zajść w ciążę w trakcie leczenia. Ostrożnie stosować u pacjentów wrażliwych na penicyliny.
Interakcje
Lek-lek. Barbiturany: Upośledzają wchłanianie gryzeofulwiny. Konieczne może być zwiększenie dawki.
Cyklosporyna, salicylany: Może zmniejszać stężenie tych leków w surowicy. Należy monitorować pacjenta pod kątem zmniejszonego działania terapeutycznego.
Hormonalne środki antykoncepcyjne: Zmniejsza skuteczność antykoncepcyjną. Należy zasugerować alternatywną metodę antykoncepcji.
Warfaryna: Zmniejsza PT i INR. Może być konieczne dostosowanie dawki.
Lek-pożywienie. Posiłki wysokotłuszczowe: Zwiększa wchłanianie. Mogą być podawane razem.
Lek-życie. Spożywanie alkoholu: Nasila działanie alkoholu, powodując tachykardię, diaforezę i zaczerwienienie skóry. Odradza się spożywanie alkoholu.
Naświetlanie promieniami słonecznymi: Może powodować reakcje nadwrażliwości na światło. Należy poinformować pacjenta o konieczności podjęcia środków ostrożności.
Działania niepożądane
CNS: ból głowy (we wczesnej fazie leczenia), zmęczenie przy stosowaniu dużych dawek, dezorientacja umysłowa, osłabienie sprawności, objawy psychotyczne, zawroty głowy, bezsenność, parestezja dłoni i stóp (po przedłużonym leczeniu).
EENT: pleśniawki jamy ustnej, przemijające pogorszenie słuchu.
GI: nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, dyskomfort w nadbrzuszu, krwawienie.
GU: białkomocz, nieprawidłowości w miesiączkowaniu.
Hematologiczne: leukopenia, granulocytopenia, porfiria.
Wątroba: hepatotoksyczność.
Skóra: wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło.
Inne: reakcje nadwrażliwości, toczeń rumieniowaty układowy, obrzęk naczynioruchowy.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może powodować zmniejszenie liczby WBC i granulocytów.
Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania obejmują ból głowy, senność, dezorientację, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, nudności, wymioty i biegunkę.
Leczenie jest wspomagające. Po niedawnym spożyciu (w ciągu 4 godzin) należy opróżnić żołądek poprzez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Następnie zastosować węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania. Pomocny może być również środek katarktyczny.
Specjalne uwagi
Potwierdzić identyfikację organizmu przed rozpoczęciem leczenia.
Podawać lek z posiłkami lub po posiłkach, składających się z dużej zawartości tłuszczu (jeśli jest to dozwolone), w celu zminimalizowania zaburzeń żołądkowo-jelitowych.
Leczenie grzybicy stóp może wymagać skojarzonej terapii doustnej i miejscowej.
Regularnie kontrolować morfologię krwi w celu wykrycia ewentualnych działań niepożądanych; okresowo monitorować badania czynności nerek i wątroby.
Pacjentki w ciąży
Przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz u kobiet, które zamierzają zajść w ciążę podczas leczenia.
Pacjenci karmiący piersią
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u kobiet karmiących piersią.
Pacjenci pediatryczni
Gryzeofulwina mikroskopowa była stosowana u dzieci już w wieku 3 miesięcy.
Producent podaje, że nie ustalono dawkowania gryzeofulwiny ultramikroskopowej u dzieci w wieku 2 lat i młodszych.
Edukacja pacjenta
Zachęcać pacjenta do utrzymania odpowiedniego spożycia składników odżywczych.
Podkreślić znaczenie ukończenia przepisanego schematu w celu zapobieżenia nawrotowi choroby, nawet jeśli objawy mogą szybko ustąpić.
Poinformować pacjenta, aby natychmiast zgłaszał działania niepożądane.
Należy doradzić pacjentowi, aby unikał ekspozycji na intensywne światło w pomieszczeniach i światło słoneczne w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości na światło.
Wyjaśnić, że lek może nasilać działanie alkoholu i doradzić pacjentowi, aby unikał spożywania alkoholu podczas leczenia.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.