OXICODONA / APAP 5/325mg #90

Generalidades
Los analgésicos opioides deben utilizarse con precaución cuando se combinan con fármacos depresores del SNC, y deben reservarse para los casos en que los beneficios de la analgesia opioide superen los riesgos conocidos de depresión respiratoria, alteración del estado mental e hipotensión postural.

Afecciones abdominales agudas

La administración de Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos u otros opioides puede oscurecer el diagnóstico o la evolución clínica en pacientes con afecciones abdominales agudas.

Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos debe administrarse con precaución a pacientes con depresión del SNC, pacientes ancianos o debilitados, pacientes con deterioro grave de la función hepática, pulmonar o renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática, estenosis uretral, alcoholismo agudo, delirium tremens, cifoescoliosis con depresión respiratoria, mixedema y psicosis tóxica.

Los comprimidos de oxicodona y paracetamol pueden oscurecer el diagnóstico o la evolución clínica en pacientes con afecciones abdominales agudas. La oxicodona puede agravar las convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos, y todos los opioides pueden inducir o agravar las convulsiones en algunos contextos clínicos.

Después de la administración de Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos, se han notificado reacciones anafilácticas en pacientes con una hipersensibilidad conocida a la codeína, un compuesto con una estructura similar a la morfina y la oxicodona. Se desconoce la frecuencia de esta posible sensibilidad cruzada.

Interacciones con otros depresores del SNC
Los pacientes que reciben otros analgésicos opiáceos, anestésicos generales, fenotiazinas, otros tranquilizantes, antieméticos de acción central, sedantes-hipnóticos u otros depresores del SNC (incluido el alcohol) de forma concomitante con Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos pueden presentar una depresión aditiva del SNC. Cuando se contemple dicha terapia combinada, deberá reducirse la dosis de uno o ambos agentes.

Interacciones con analgésicos opiodes agonistas/antagonistas mixtos
Los analgésicos agonistas/antagonistas (es decir, pentazocina, nalbufina y butorfanol) deben administrarse con precaución a un paciente que haya recibido o esté recibiendo un tratamiento con un analgésico agonista opioide puro como la oxicodona. En esta situación, los analgésicos mixtos agonistas/antagonistas pueden reducir el efecto analgésico de la oxicodona y/o pueden precipitar los síntomas de abstinencia en estos pacientes.

Cirugía ambulatoria y uso postoperatorio
Se ha demostrado que la oxicodona y otros opioides similares a la morfina disminuyen la motilidad intestinal. El íleo es una complicación postoperatoria frecuente, especialmente después de una cirugía intraabdominal con uso de analgesia opiácea. Se debe tener precaución para controlar la disminución de la motilidad intestinal en los pacientes postoperatorios que reciben opioides. Debe aplicarse la terapia de apoyo estándar.

Uso en enfermedades del páncreas/vías biliares
La oxicodona puede causar espasmo del esfínter de Oddi y debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades del tracto biliar, incluyendo la pancreatitis aguda. Los opioides como la oxicodona pueden causar aumentos en el nivel de amilasa sérica.

Tolerancia y dependencia física
La tolerancia es la necesidad de aumentar las dosis de opioides para mantener un efecto definido como la analgesia (en ausencia de progresión de la enfermedad u otros factores externos). La dependencia física se manifiesta mediante síntomas de abstinencia tras la interrupción brusca de un fármaco o tras la administración de un antagonista. La dependencia física y la tolerancia no son inusuales durante el tratamiento crónico con opioides.

El síndrome de abstinencia o retirada de opiáceos se caracteriza por algunos o todos los siguientes síntomas: inquietud, lagrimeo, rinorrea, bostezos, sudoración, escalofríos, mialgia y midriasis. También pueden desarrollarse otros síntomas, incluyendo: irritabilidad, ansiedad, dolor de espalda, dolor en las articulaciones, debilidad, calambres abdominales, insomnio, náuseas, anorexia, vómitos, diarrea o aumento de la presión arterial, la frecuencia respiratoria o la frecuencia cardíaca.

En general, los opioides no deben ser interrumpidos bruscamente (ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: SUSPENSIÓN DE LA TERAPIA).

Información para pacientes/cuidadores
La siguiente información debe ser proporcionada a los pacientes que reciban Oxicodona y Acetaminofén comprimidos por su médico, enfermera, farmacéutico o cuidador:

No tome Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos si es alérgico a alguno de sus componentes.
Si desarrolla signos de alergia, como una erupción o dificultad para respirar, deje de tomar Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos y póngase en contacto con su médico inmediatamente.
No tome más de 4000 miligramos de paracetamol al día. Llame a su médico si tomó más de la dosis recomendada.
Los pacientes deben saber que los comprimidos de oxicodona y paracetamol contienen oxicodona, que es una sustancia similar a la morfina.
Se debe indicar a los pacientes que mantengan los comprimidos de Oxicodona y Acetaminofén en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños. En caso de ingestión accidental, se debe buscar inmediatamente atención médica de urgencia.
Cuando ya no se necesiten los comprimidos de Oxicodona y Acetaminofén, los comprimidos no utilizados deben destruirse tirándolos por el inodoro.
Se debe aconsejar a los pacientes que no ajusten la dosis del medicamento por sí mismos. En su lugar, deben consultar con su médico prescriptor.
Se debe advertir a los pacientes que los comprimidos de Oxicodona y Acetaminofén pueden alterar la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (por ejemplo, conducir, manejar maquinaria pesada).
Los pacientes no deben combinar Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos con alcohol, analgésicos opiáceos, tranquilizantes, sedantes u otros depresores del SNC, a menos que sea bajo la recomendación y orientación de un médico. Cuando se administra conjuntamente con otro depresor del SNC, Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos puede causar una peligrosa depresión aditiva del sistema nervioso central o respiratorio, que puede provocar lesiones graves o la muerte.
No se ha establecido el uso seguro de Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos durante el embarazo; por tanto, las mujeres que estén planeando quedarse embarazadas o que estén embarazadas deben consultar con su médico antes de tomar Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos.
Las madres lactantes deben consultar con sus médicos sobre la conveniencia de interrumpir la lactancia o dejar de tomar Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos debido al potencial de reacciones adversas graves para los lactantes.
Se debe aconsejar a los pacientes que son tratados con Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos durante más de unas semanas que no suspendan bruscamente el medicamento. Los pacientes deben consultar con su médico un programa de dosis de interrupción gradual para reducir la medicación.
Se debe advertir a los pacientes que los comprimidos de oxicodona y paracetamol son un medicamento potencialmente abusivo. Deben protegerlo contra el robo y nunca debe administrarse a nadie que no sea la persona a la que se le ha recetado.
Pruebas de laboratorio

  • Aunque la oxicodona puede presentar reacciones cruzadas con algunas pruebas de drogas en orina, no se han encontrado estudios disponibles que determinen la duración de la detectabilidad de la oxicodona en los análisis de drogas en orina. Sin embargo, basándose en los datos farmacocinéticos, la duración aproximada de la detectabilidad para una dosis única de oxicodona se estima aproximadamente en uno o dos días tras la exposición a la droga.

    Las pruebas de opiáceos en la orina pueden realizarse para determinar el consumo de drogas ilícitas y por razones médicas, como la evaluación de pacientes con estados alterados de conciencia o la supervisión de la eficacia de los esfuerzos de rehabilitación de drogas. La identificación preliminar de opiáceos en orina implica el uso de un cribado por inmunoensayo y cromatografía en capa fina (TLC). La cromatografía de gases/espectrometría de masas (GC/MS) puede utilizarse como un tercer paso de identificación en la secuencia de investigación médica para las pruebas de opiáceos después del inmunoensayo y la TLC. Las identidades de los opiáceos 6-ceto (por ejemplo, oxicodona) pueden diferenciarse aún más mediante el análisis de su derivado metoxime-trimetilsililo (MO-TMS).

    Interacciones medicamentosas con oxicodona
    Los analgésicos opiáceos pueden potenciar la acción de bloqueo neuromuscular de los relajantes del músculo esquelético y producir un aumento del grado de depresión respiratoria.

    Los pacientes que reciben depresores del SNC como otros analgésicos opioides, anestésicos generales, fenotiazinas, otros tranquilizantes, antieméticos de acción central, hipnóticos-sedantes u otros depresores del SNC (incluido el alcohol) de forma concomitante con Oxicodona y Acetaminofeno Comprimidos pueden presentar una depresión aditiva del SNC. Cuando se contemple esta terapia combinada, deberá reducirse la dosis de uno o ambos agentes. El uso concurrente de anticolinérgicos con opioides puede producir íleo paralítico.

    Los analgésicos agonistas/antagonistas (es decir, pentazocina, nalbufina, naltrexona y butorfanol) deben administrarse con precaución a un paciente que haya recibido o esté recibiendo un agonista opioide puro como la oxicodona. Estos analgésicos agonistas/antagonistas pueden reducir el efecto analgésico de la oxicodona o pueden precipitar los síntomas de abstinencia.

    Interacciones medicamentosas con el paracetamol
    Alcohol etílico: Se ha producido hepatotoxicidad en alcohólicos crónicos tras varios niveles de dosis (de moderadas a excesivas) de paracetamol.

    Anticolinérgicos: El inicio del efecto del paracetamol puede retrasarse o disminuir ligeramente, pero el efecto farmacológico final no se ve afectado significativamente por los anticonceptivos.

    Anticonceptivos orales: Aumento de la glucuronidación que provoca un aumento del aclaramiento plasmático y una disminución de la semivida del paracetamol.

    Carbón vegetal (activado): Reduce la absorción del paracetamol cuando se administra lo antes posible después de la sobredosis.

    Betabloqueantes (Propranolol): El propranolol parece inhibir los sistemas enzimáticos responsables de la glucuronidación y oxidación del paracetamol. Por lo tanto, los efectos farmacológicos del paracetamol pueden verse incrementados.

    Diuréticos del asa: Los efectos del diurético de asa pueden verse disminuidos debido a que el paracetamol puede reducir la excreción renal de prostaglandinas y disminuir la actividad de la renina plasmática.

    Lamotrigina: Las concentraciones séricas de lamotrigina pueden verse reducidas, produciendo una disminución de

    los efectos terapéuticos.

    Probenecid: El probenecid puede aumentar ligeramente la eficacia terapéutica del paracetamol.

    Zidovudina: Los efectos farmacológicos de la zidovudina pueden verse disminuidos debido al aumento del aclaramiento no hepático o renal de la zidovudina.

    Interacciones entre medicamentos y pruebas de laboratorio
    Dependiendo de la sensibilidad/especificidad y de la metodología de la prueba, los componentes individuales de los comprimidos de oxicodona y paracetamol pueden presentar reacciones cruzadas con los ensayos utilizados en la detección preliminar de cocaína (metabolito urinario primario, benzoilecgonina) o marihuana (cannabinoides) en orina humana. Se debe utilizar un método químico alternativo más específico para obtener un resultado analítico confirmado. El método de confirmación preferido es la cromatografía de gases/espectrometría de masas (GC/MS). Además, deben aplicarse consideraciones clínicas y el juicio profesional a cualquier resultado de la prueba de drogas de abuso, especialmente cuando se utilizan resultados positivos preliminares.

    El acetaminofén puede interferir con los sistemas caseros de medición de la glucosa en sangre; pueden observarse disminuciones de >20% en los valores medios de glucosa. Este efecto parece ser dependiente del fármaco, de la concentración y del sistema.

    Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
    Carcinogénesis

    No se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico de la oxicodona y el paracetamol.

    Mutagénesis

    No se ha evaluado la mutagénesis de la combinación de oxicodona y paracetamol. La oxicodona sola fue negativa en un ensayo de mutación inversa bacteriana (Ames), en un ensayo de aberración cromosómica in vitro con linfocitos humanos sin activación metabólica y en un ensayo de micronúcleos de ratón in vivo. La oxicodona fue clastogénica en el ensayo cromosómico con linfocitos humanos en presencia de activación metabólica y en el ensayo de linfoma de ratón con o sin activación metabólica.

    Fertilidad

    No se han realizado estudios con animales para evaluar los efectos de la oxicodona sobre la fertilidad.

    Embarazo
    Efectos teratogénicos

    Embarazo Categoría C

    No se han realizado estudios de reproducción en animales con Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos. Tampoco se sabe si Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar a la capacidad reproductiva. Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos no debe administrarse a una mujer embarazada a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales superen los posibles peligros.

    Efectos no teratogénicos

    Los opioides pueden atravesar la barrera placentaria y tienen el potencial de causar depresión respiratoria neonatal. El uso de opioides durante el embarazo puede dar lugar a un feto físicamente dependiente de la droga. Después del nacimiento, el neonato puede sufrir síntomas severos de abstinencia.

    Parto de cuentas
    No se recomienda el uso de los comprimidos de oxicodona y paracetamol en mujeres durante e inmediatamente antes del parto debido a sus efectos potenciales sobre la función respiratoria del recién nacido.

    Madres lactantes
    Por lo general, no se debe iniciar la lactancia mientras la paciente esté recibiendo Oxicodona y Acetaminofén Comprimidos debido a la posibilidad de sedación y/o depresión respiratoria en el lactante. La oxicodona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones, y se han notificado raramente casos de somnolencia y letargo en bebés de madres lactantes que toman un producto de oxicodona/acetaminofén. El paracetamol también se excreta en la leche materna en bajas concentraciones.

    Uso pediátricoNo se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

    Uso en geriatría
    Se debe tener especial precaución a la hora de determinar la cantidad y la frecuencia de dosificación de los comprimidos de oxicodona y paracetamol en pacientes geriátricos, ya que el aclaramiento de la oxicodona puede estar ligeramente reducido en esta población de pacientes en comparación con los pacientes más jóvenes.

    Deterioro hepático
    En un estudio farmacocinético de oxicodona en pacientes con enfermedad hepática terminal, el aclaramiento plasmático de oxicodona disminuyó y la semivida de eliminación aumentó. Se debe tener cuidado cuando se utilice oxicodona en pacientes con insuficiencia hepática.

    Deterioro renal
    En un estudio de pacientes con deterioro renal en fase terminal, la vida media de eliminación se prolongó en pacientes urémicos debido al aumento del volumen de distribución y a la reducción del aclaramiento. La oxicodona debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.