Moduretic

Voorzorgsmaatregelen

Algemeen

Elektrolytenonevenwichtigheid en BUN-verhogingen

Bepaling van serumelektrolyten om een mogelijke elektrolytenonevenwichtigheid op te sporen, dient met geschikte tussenpozen te worden uitgevoerd.

Patiënten moeten worden geobserveerd op klinische tekenen van vocht- of elektrolytenonevenwichtigheid: d.w.z., hyponatremie, hypochloremische alkalose, en hypokaliëmie. Serum- en urine-elektrolytenbepalingen zijn met name van belang wanneer de patiënt overmatig braakt of parenterale vloeistoffen krijgt toegediend. Waarschuwingssignalen of symptomen van vocht- en elektrolytenonevenwichtigheid, ongeacht de oorzaak, zijn onder meer droogheid van de mond, dorst, zwakte, lethargie, slaperigheid, rusteloosheid, verwardheid, toevallen, spierpijnen of -krampen, spiervermoeidheid, hypotensie, oligurie, tachycardie, en gastro-intestinale stoornissen zoals misselijkheid en braken.

Hyponatriëmie en hypochloremie kunnen optreden tijdens het gebruik van thiaziden en andere diuretica. Een eventueel tekort aan chloride tijdens thiazidetherapie is over het algemeen mild en kan worden verminderd door het bestanddeel amiloride HCl van MODURETIC (amiloride en hydrochloorthiazide) . Hypochloremie behoeft gewoonlijk geen specifieke behandeling, behalve onder buitengewone omstandigheden (zoals bij lever- of nieraandoeningen). Verdunningshyponatriëmie kan zich voordoen bij oedemateuze patiënten in warm weer; de aangewezen therapie is waterbeperking, eerder dan toediening van zout, behalve in zeldzame gevallen wanneer de hyponatriëmie levensbedreigend is. Bij werkelijke zoutdepletie is adequate vervanging de aangewezen therapie.

Hypokaliëmie kan zich ontwikkelen tijdens thiazidetherapie, vooral bij bruuske diurese, wanneer ernstige cirrose aanwezig is, bij gelijktijdig gebruik van corticosteroïden of ACTH, of na langdurige therapie. Dit wordt echter meestal voorkomen door de amiloride HCl component van MODURETIC (amiloride en hydrochloorthiazide) .

Inmenging met adequate orale elektrolyteninname zal ook bijdragen aan hypokaliëmie. Hypokaliëmie kan hartritmestoornissen veroorzaken en kan ook de reactie van het hart op de toxische effecten van digitalis sensibiliseren of overdrijven (bijv. verhoogde ventriculaire prikkelbaarheid).

Thiaziden blijken de urinaire uitscheiding van magnesium te verhogen; dit kan resulteren in hypomagnesemie. Amiloride HCl, een bestanddeel van MODURETIC (amiloride en hydrochloorthiazide) , blijkt de verhoogde uitscheiding van magnesium in de urine te verminderen die optreedt wanneer alleen een thiazide of een lisdiureticum wordt gebruikt.

Er zijn verhogingen van de BUN-spiegel gemeld met amiloride HCl en met hydrochloorthiazide. Deze verhogingen zijn meestal gepaard gegaan met een krachtige vloeistofeliminatie, vooral wanneer diuretische therapie werd gebruikt bij ernstig zieke patiënten, zoals patiënten met levercirrose met ascites en metabole alkalose, of patiënten met resistent oedeem. Wanneer MODURETIC (amiloride en hydrochloorthiazide) aan dergelijke patiënten wordt toegediend, is een zorgvuldige controle van de serumelektrolyten- en BUN-spiegels daarom belangrijk. Bij patiënten met een reeds bestaande ernstige leveraandoening is hepatische encefalopathie, die zich uit in tremoren, verwardheid en coma, en verhoogde geelzucht, gemeld in associatie met diureticumtherapie met inbegrip van amiloride HCl en hydrochloorthiazide.

Bij patiënten met nieraandoeningen kunnen diuretica azotemie precipiteren. Cumulatieve effecten van de bestanddelen van MODURETIC (amiloride en hydrochloorthiazide) kunnen zich ontwikkelen bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Indien een nierfunctiestoornis optreedt, moet MODURETIC worden gestaakt (zie CONTRA-INDICATIES en WAARSCHUWINGEN).

Carcinogeniteit, mutageniteit, verminderde vruchtbaarheid

Langetermijnstudies bij dieren zijn niet uitgevoerd om de effecten op de vruchtbaarheid, de mutageniteit of het carcinogeen potentieel van MODURETIC (amiloride en hydrochloorthiazide) te evalueren.

Amiloride HCl

Er waren geen aanwijzingen voor een tumorigene werking toen amiloride HCl gedurende 92 weken aan muizen werd toegediend in doses tot 10 mg/kg/dag (25 maal de maximale dagelijkse dosis voor de mens). Amiloride HCl is ook gedurende 104 weken toegediend aan mannelijke en vrouwelijke ratten in doses tot 6 en 8 mg/kg/dag (respectievelijk 15 en 20 maal de maximale dagelijkse dosis voor de mens) en vertoonde geen aanwijzingen voor carcinogeniteit.

Amiloride HCl was vrij van mutagene activiteit in verschillende stammen van Salmonella typhimurium met of zonder een zoogdierlever microsomaal activeringssysteem (Ames-test).

Hydrochloorthiazide

Tweejarige voedingsstudies bij muizen en ratten, uitgevoerd onder auspiciën van het National Toxicology Program (NTP), brachten geen bewijs aan het licht voor een carcinogeen potentieel van hydrochloorthiazide bij vrouwelijke muizen (bij doses tot ongeveer 600 mg/kg/dag) of bij mannelijke en vrouwelijke ratten (bij doses tot ongeveer 100 mg/kg/dag). Het NTP vond echter onduidelijke aanwijzingen voor hepatocarcinogeniteit bij mannelijke muizen.

Hydrochloorthiazide was niet genotoxisch in vitro in de Ames-mutageniciteitstest op Salmonella typhimurium-stammen TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 en TA 1538 en in de Chinese hamster-ovariumtest (CHO) voor chromosoomafwijkingen, of in vivo in tests met kiemcelchromosomen van muizen, beenmergchromosomen van Chinese hamsters en het geslachtsgebonden recessieve letale eigenschapgen van Drosophila. Positieve testresultaten werden alleen verkregen in de in vitro CHO Zuster Chromatide Exchange (clastogeniciteit) en in de Muis Lymfoom Cel (mutageniciteit) assays, met concentraties van hydrochloorthiazide van 43 tot 1300 ug/mL, en in de Aspergillus nidulans non-disjunction assay bij een niet nader gespecificeerde concentratie.

Hydrochloorthiazide had geen nadelige effecten op de vruchtbaarheid van muizen en ratten van beide geslachten in studies waarin deze soorten via hun voeding werden blootgesteld aan doses tot 100 mg/kg en 4 mg/kg, respectievelijk vóór de conceptie en gedurende de dracht.

zwangerschap

zwangerschapscategorie B

Teratogeniteitsonderzoek is uitgevoerd met combinaties van amiloride HCl en hydrochloorthiazide bij konijnen en muizen in doses tot 25 maal de verwachte maximale dagelijkse dosis voor de mens en heeft geen aanwijzingen opgeleverd voor schade aan de foetus. Er zijn geen aanwijzingen gevonden voor verminderde vruchtbaarheid bij ratten bij doseringen tot 25 maal de verwachte maximale dagelijkse dosis voor de mens. Een perinatale en postnatale studie bij ratten toonde een vermindering in de toename van het lichaamsgewicht van de moeder tijdens en na de dracht bij een dagelijkse dosis van 25 maal de verwachte maximale dagelijkse dosis voor de mens. Het lichaamsgewicht van levende pups bij de geboorte en bij het spenen was bij dit dosisniveau ook verminderd. Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen. Omdat reproductiestudies bij dieren niet altijd voorspellend zijn voor reacties bij de mens, en vanwege de hieronder vermelde gegevens met de afzonderlijke bestanddelen, mag dit geneesmiddel tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt als dit duidelijk nodig is.

Amiloride HCl

Teratogeniteitsonderzoek met amiloride HCl bij konijnen en muizen die respectievelijk 20 en 25 maal de maximale menselijke dosis toegediend kregen, leverde geen aanwijzingen op voor schade aan de foetus, hoewel uit onderzoek bleek dat het middel in bescheiden hoeveelheden de placenta passeerde. Voortplantingsonderzoek bij ratten bij 20 maal de verwachte maximale dagelijkse dosis voor de mens toonde geen aanwijzingen voor verminderde vruchtbaarheid. Bij ongeveer 5 of meer maal de verwachte maximale dagelijkse dosis voor de mens werd enige toxiciteit waargenomen bij volwassen ratten en konijnen en trad een afname op in de groei en overleving van rattenpups.

Hydrochloorthiazide

Teratogene effecten: Studies waarbij hydrochloorthiazide oraal werd toegediend aan zwangere muizen en ratten tijdens hun respectieve perioden van belangrijke organogenese in doses tot respectievelijk 3000 en 1000 mg hydrochloorthiazide/kg, leverden geen bewijs op van schade aan de foetus. Er zijn echter geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen.

Nonteratogene effecten: Thiaziden passeren de placentabarrière en komen voor in navelstrengbloed. Er bestaat een risico op foetale of neonatale geelzucht, trombocytopenie, en mogelijk andere bijwerkingen die zich bij volwassenen hebben voorgedaan.

Nursing Mothers

Studies bij ratten hebben aangetoond dat amiloride in melk wordt uitgescheiden in concentraties die hoger zijn dan die in bloed, maar het is niet bekend of amiloride HCl wordt uitgescheiden in humane melk. Thiaziden komen echter voor in de moedermelk. Vanwege de mogelijkheid van ernstige bijwerkingen bij zogende zuigelingen dient een beslissing te worden genomen over het staken van de borstvoeding of het staken van het geneesmiddel, rekening houdend met het belang van het geneesmiddel voor de moeder.

Pediatrisch gebruik

De veiligheid en werkzaamheid bij pediatrische patiënten zijn niet vastgesteld.

Geriatrisch gebruik

Clinische studies van MODURETIC (amiloride en hydrochloorthiazide) omvatten onvoldoende proefpersonen van 65 jaar en ouder om te bepalen of zij anders reageren dan jongere proefpersonen. Andere gerapporteerde klinische ervaring heeft geen verschillen in respons tussen ouderen en jongere patiënten aangetoond. In het algemeen dient de dosering voor een oudere patiënt met voorzichtigheid te worden gekozen, gewoonlijk beginnend aan de lage kant van het doseringsbereik, vanwege de grotere frequentie van verminderde lever-, nier- of hartfunctie, en van gelijktijdige ziekte of andere geneesmiddelentherapie.

Het is bekend dat dit geneesmiddel in belangrijke mate wordt uitgescheiden door de nieren, en het risico van toxische reacties op dit geneesmiddel kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Omdat oudere patiënten een grotere kans hebben op een verminderde nierfunctie, is voorzichtigheid geboden bij de keuze van de dosis en kan het nuttig zijn de nierfunctie te controleren. (Zie CONTRA-INDICATIES, Verminderde nierfunctie.)