griseofulvine microsize
Fulvicin-U/F, Grifulvin V, Grisactin
griseofulvine ultramicrosize
Fulvicin P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG
Farmacologische classificatie: penicillium antibioticum
Therapeutische classificatie: antischimmel
Verzwangerschapsrisicocategorie C
Beschikbare vormen
Alleen op recept verkrijgbaar
microsize
Capsules: 250 mg
Oraale suspensie: 125 mg/5 ml
Tabletten: 250 mg, 500 mg
ultramicrosize
Tabletten: 125 mg, 165 mg, 250 mg, 330 mg
Tabletten (filmomhuld): 125 mg, 250 mg
Farmacodynamiek
Antifungerende werking: Griseofulvine verstoort de mitotische spindel van schimmelcellen, waardoor de celdeling wordt verstoord; het kan ook de DNA-replicatie remmen. Het geneesmiddel komt ook in de keratinevoorlopercellen terecht, waardoor de groei van de schimmel wordt vertraagd. Werkzaam tegen Trichophyton-, Microsporum- en Epidermophyton-soorten.
Pharmacokinetiek
Absorptie: Wordt voornamelijk in de twaalfvingerige darm geabsorbeerd en varieert per persoon. Ultramicrosize preparaten worden vrijwel volledig geabsorbeerd; de microsize absorptie varieert van 25% tot 70% en kan worden verhoogd door toediening met een vetrijke maaltijd.
Distributie: Concentreert zich in huid, haar, nagels, vet, lever en skeletspieren; het is sterk gebonden aan nieuwe keratine.
Metabolisme: Oxidatief gedemethyleerd en geconjugeerd met glucuronzuur tot inactieve metabolieten in de lever.
Excretie: Ongeveer 50% van het geneesmiddel en zijn metabolieten wordt binnen 5 dagen uitgescheiden in de urine en 33% in de feces. Minder dan 1% van een dosis verschijnt onveranderd in de urine. Het geneesmiddel wordt ook uitgescheiden in de transpiratie. De eliminatiehalfwaardetijd bedraagt 9 tot 24 uur.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Contra-indicated in patients hypersensitive to drug and those with porphyria or hepatocellular failure. Ook gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en vrouwen die van plan zijn zwanger te worden tijdens de behandeling. Voorzichtig gebruiken bij patiënten die gevoelig zijn voor penicilline.
Interacties
Drug-drug. Barbituraten: Beïnvloedt de absorptie van griseofulvine. Dosering moet mogelijk worden verhoogd.
Cyclosporine, salicylaten: Kan de serumspiegels van deze geneesmiddelen verlagen. Patiënt controleren op verminderde therapeutische effecten.
Hormonale anticonceptiva: Vermindert de anticonceptieve werking. Stel alternatieve anticonceptiemethode voor.
Warfarine: Verlaagt PT en INR. Aanpassing van de dosering kan nodig zijn.
Voeding met geneesmiddelen. Vette maaltijden: Verhoogt de absorptie. Kan samen worden gegeven.
Gedrag en levensstijl. Alcoholgebruik: Verhoogt het alcoholeffect en veroorzaakt tachycardie, diaphorese en blozen. Ontmoedig alcoholgebruik.
Blootstelling aan de zon: Kan fotosensitiviteitsreacties veroorzaken. Adviseer patiënt voorzorgsmaatregelen te nemen.
Bijwerkingen
CNS: hoofdpijn (in het begin van de behandeling), vermoeidheid bij grote doses, mentale verwarring, verminderde prestaties, psychotische symptomen, duizeligheid, slapeloosheid, paresthesie van de handen en voeten (na langdurige therapie).
EENT: spruw in de mond, voorbijgaande vermindering van het gehoor.
GI: misselijkheid, braken, winderigheid, diarree, epigastrische benauwdheid, bloedingen.
GU: proteïnurie, menstruele onregelmatigheden.
Hematologisch: leukopenie, granulocytopenie, porfyrie.
Hepatisch: hepatotoxiciteit.
Huid: huiduitslag, urticaria, lichtgevoeligheid.
Anderen: overgevoeligheidsreacties, systemische lupus erythematosus, angio-oedeem.
Beïnvloeding van laboratoriumtestresultaten
Kan het aantal WBC en granulocyten verlagen.
Overdosering en behandeling
Tekenen en verschijnselen van overdosering zijn onder meer hoofdpijn, lethargie, verwardheid, duizeligheid, wazig zien, misselijkheid, braken en diarree.
De behandeling is ondersteunend. Na recente inname (binnen 4 uur), maag legen door geïnduceerde emesis of maagspoeling. Gevolgd door actieve kool om de absorptie te verminderen. Een catharticum kan ook nuttig zijn.
Speciale overwegingen
Bevestig de identificatie van het organisme voordat de therapie begint.
Geef het geneesmiddel tijdens of na de maaltijd, met een hoog vetgehalte (indien toegestaan), om de maag-darmklachten tot een minimum te beperken.
De behandeling van tinea pedis kan een combinatie van orale en lokale therapie vereisen. 
ALERT Omdat griseofulvine ultramicrosize gedispergeerd is in polyethyleenglycol, wordt het sneller en vollediger geabsorbeerd dan microsize en is het werkzaam bij een dosering van de helft tot tweederde van de gebruikelijke dosis griseofulvine. Verwissel de preparaten niet.
Beoordeel voeding en controleer voedselinname; medicijn kan smaakgevoel veranderen, waardoor eetlust onderdrukt wordt.
Controleer regelmatig het CBC op mogelijke bijwerkingen; controleer periodiek nier- en leverfunctieonderzoek.
Zwangere patiënten
Gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en vrouwen die van plan zijn zwanger te worden tijdens de therapie.
Patiënten die borstvoeding geven
De veiligheid is niet vastgesteld bij vrouwen die borstvoeding geven.
Pediatrische patiënten
Microsize griseofulvine is gebruikt bij kinderen vanaf de leeftijd van 3 maanden.
De fabrikant verklaart dat de dosering van ultramicrosize griseofulvine niet is vastgesteld bij kinderen van 2 jaar en jonger.
Patiënteneducatie
Moedig patiënt aan om adequate voedingsinname te handhaven.
Benadruk het belang van het volbrengen van de voorgeschreven kuur om terugval te voorkomen, ook al kunnen de symptomen snel afnemen.
Vertel patiënt om bijwerkingen onmiddellijk te melden.
Adviseer de patiënt om blootstelling aan intensief binnenlicht en zonlicht te vermijden om het risico op lichtovergevoeligheidsreacties te verminderen.
Leg uit dat het geneesmiddel de effecten van alcohol kan versterken en adviseer de patiënt om alcohol tijdens de behandeling te vermijden.
Reacties kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik