目的.メトホルミン錠は胃腸の負担が少ない錠剤である。 ビグアナイド系抗高血糖薬であるメトホルミンは，2型糖尿病患者において低血糖のリスクを最小限に抑えながら血糖を低下させる。 主な副作用は下痢、吐き気、嘔吐などである。 特許取得済みのゲルシールド拡散システムによる放出機構を用いた1日1回投与の徐放性メトホルミン（グルコファージXR）*は、即時放出性メトホルミン（グルコファージ）よりも忍容性が高い可能性があります。 このレトロスペクティブなチャートレビューでは、両製剤の全体的な消化管（GI）忍容性を検討した。

研究デザイン・方法 2001年10月から2002年5月までの患者カルテをレビューし、データを収集した。 過去2年以内に徐放性メトホルミン（metformin-XR）の投与を開始した、あるいは即時型メトホルミンからmetformin-XRに変更した成人2型糖尿病患者をmetformin-XRコホートに含めることができた。 過去2年以内にメトホルミンの投与を開始した患者は、メトホルミン即時放出型投与群に含めることができる。 メトホルミン服用中に消化器系の副作用を経験したことがあっても、どちらのコホートにも組み入れることができましたが、重大な消化器系の基礎疾患や中程度から重度の肝または腎障害を持つ患者は除外されました。 GI耐性の評価は、即時型メトホルミンまたはメトホルミン-XRによる治療の最初の1年間に行われた。 主要評価項目は、治療開始後1年間の全GI耐性と下痢の頻度であった。

結果 4つの糖尿病クリニックから合計471名の患者のカルテをレビューし、データを収集した。310名（metformin-XR）、158名（immediate-release metformin）の適格患者が含まれた。 患者さんの平均年齢は56歳で、体重過多（平均肥満度33kg/m2）でした。 患者の大多数は白人（50％）、ヒスパニック（24％）または黒人（19％）であった。 1日の平均投与量は、メトホルミン-XRが1258mg（範囲500〜2500mg）、メトホルミン即時放出型が1282mg（範囲500〜2550mg）であった。 メトホルミン-XR群の約25％は、GI有害事象（AE）の既往により即時型メトホルミンから切り替えられたものであった。 しかし、GI有害事象の発生頻度はメトホルミン-XRとメトホルミン直後製剤の間で差がなかった（11.94 vs. 11.39%, p = 0.86）。 また、個々のGI AEの発生率も、コホート間で有意な差は認められなかった。 メトホルミン即時製剤で投与開始し、メトホルミン-XRに切り替えた205名のコホートでは、いずれかのGI AEの頻度は26.34％（メトホルミン即時製剤服用時、n＝205） vs 11.71％（メトホルミン-XR切り替え後、n＝205）（p＝0.0006）、下痢の頻度は18.05％（メトホルミン即時製剤服用時） vs 8.29％（メトホルミン-XR切り替え後）（p＝0.0084）であり、メトホルミン即時製剤服用時、下痢が発生する頻度は、1.5％ vs 2.5％（メトホルミン-XR切り替え後）でした。

結論 このレトロスペクティブなチャートレビューでは，メトホルミンの即時放出型からメトホルミン-XRに変更した患者は，同量の徐放型メトホルミンでGI副作用が少なかった。