タムスロシン塩酸塩

tamsulosin hydrochloride
Flomax

Pharmacologic classification: alpha-adrenergic blocker
Therapeutic classification: α-adrenergic blocker: BPH剤
妊娠リスク区分B

使用可能な形態
処方箋でのみ入手可能
カプセル剤。 0.4mg

効能・効果および用法・用量
BPH. 成人男性:0.4mgを1日1回、毎日同じ食後30分後に経口投与する。 2~4週間後に効果が認められない場合は、1日1回0.8mg P.O.に増量する。 いずれの投与法も数日間中断した場合は、0.4mgを1日1回投与して治療を再開する。

薬理作用
抗BPH作用。 前立腺のα1受容体を選択的に遮断し、膀胱頸部および前立腺の平滑筋を弛緩させ、尿流を改善し、前立腺肥大症の症状を軽減する。

Pharmacokinetics
Absorption: 空腹時の経口投与により完全に吸収される。
分布 細胞外液および腎臓、前立腺、胆嚢、心臓、大動脈、褐色脂肪などのほとんどの組織に分布し、脳、脊髄、精巣にはほとんど分布しないことが示唆されている。 薬物は血漿タンパク質と広範に結合しているが、他の高結合度薬物に影響を与えることはないと考えられている。
代謝: 肝臓のチトクロームP-450で代謝され、未変化体の排泄は10%未満であるが、代謝物の薬物動態プロファイルは確立されていない。 代謝物は腎排泄前にグルクロン酸塩または硫酸塩への広範な抱合を受ける。
排泄 主に尿中に排泄される(76%);約21%が糞便中に排泄される。 排泄半減期は5~7時間であり、吸収の速度制御による見かけの半減期は9~15時間である。

ピーク

経路 発現 持続
P.O.。 不明 4-7 hr 9-15 hr

禁忌と注意
薬剤またはその成分に対して過敏症の患者は禁忌とされる。

相互作用
薬物-薬物。 α-アドレナリン作動性遮断薬。 本剤と相互作用する可能性が高い。 併用は避けること。
シメチジン:シメチジンは、本剤と相互作用する可能性が高い。 タムスロシンのクリアランスを減少させる。

臨床検査値への影響
報告なし。

過量投与と治療
過量投与により低血圧になることがある。
CV系を支持することで治療する。 患者を仰臥位で維持し、必要なら静脈内輸液を投与する。 必要に応じて血管拡張薬を投与し、腎機能をモニターし、必要に応じてサポートする。 透析は有益でないと考えられる。

特別な考慮事項
ALERT フロマックスとボルマックスを混同しないように;音も見た目も似ている。
BPHと前立腺癌の症状は似ている;タムスロシンによる治療を始める前に癌を除外すること。
治療を数日間中断した場合は、1日1カプセルから治療を再開する。
血圧が低下していないかモニターすること。
授乳中の患者
女性への使用は適応外である。
小児患者
小児への使用は適応外である。
老人
加齢に伴う固有クリアランスの減少により、半減期が延長することがあります。

患者教育
カプセルをつぶしたり、噛んだり、開けたりしないこと、毎日同じ時間に食後30分後に服用することを患者に指導してください。
治療開始時には、椅子やベッドからゆっくり立ち上がり、失神により負傷するような状況を避けるよう患者に指導すること。
治療開始時、および初回投与時または投与量の変更後12時間は、反応を観察できるまで運転や危険な作業をしないように患者に指示する。

反応は一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGの場合があります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用