グリセオフルビン マイクロサイズ
フルビシンU/F、グリフルビンV、グリサクチン
グリセオフルビン ウルトラサイズ
Fulvicin P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG
Pharmacologic classification: penicillium antibiotic
Therapeutic classification: antifungal
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
microsize
Capsules: 250mg＜185＞経口懸濁液：125mg/5ml＜185＞錠剤：250mg、500mg＜185＞ウルトラミクロサイズ＜185＞錠剤。 125mg、165mg、250mg、330mg ＜185＞錠剤（フィルムコート）：125mg、250mg ＜1721＞＜7675＞薬理作用 ＜185＞抗真菌作用。 グリセオフルビンは真菌細胞の分裂紡錘体を破壊し、細胞分裂を阻害する；また、DNA複製を阻害することもある。 また、ケラチン前駆細胞に入り込み、真菌の増殖を遅らせる。 白癬菌、小胞子菌、表皮菌に有効。
薬物動態
吸収性。 主に十二指腸で吸収されるが、個人差がある。 超微小サイズの製剤はほぼ完全に吸収される。微小サイズの吸収率は25％～70％で、高脂肪食と一緒に与えると増加することがある。
分布。 皮膚、毛髪、爪、脂肪、肝臓、骨格筋に濃縮され、新しいケラチンと強固に結合している。
代謝: 肝臓で酸化的に脱メチル化され、グルクロン酸と抱合して不活性代謝物になる。
排泄 5日以内に薬物及びその代謝物の約50％が尿中に、約33％が糞便中に排泄される。 尿中に未変化体として現れるのは1％未満である。 また、薬物は汗中に排泄される。 排泄半減期は9～24時間である。
|
禁忌と注意
薬剤に対して過敏な患者、ポルフィリン症または肝細胞不全の患者では禁忌である。 また、妊婦及び治療中に妊娠を希望する女性には禁忌である。 ペニシリンに感受性のある患者には慎重に使用してください。
相互作用
Drug-drug. バルビツール酸系薬剤。 グリセオフルビンの吸収を阻害する。 用量を増やす必要があるかもしれない。
シクロスポリン、サリチル酸塩。 これらの薬剤の血清レベルを低下させるおそれがある。
ホルモン系避妊薬：これらの薬剤の血清レベルを低下させることがある。 避妊効果を低下させる。 別の避妊法を提案すること。
ワルファリン。 PT及びINRを低下させる。 用量の調節が必要な場合がある。
薬物-食物。 高脂肪食。 吸収を増加させる。 一緒に投与してもよい。
薬物-ライフスタイル。 アルコールの使用。 頻脈、発汗、顔面紅潮を起こし、アルコールの効果を高める。
日光浴：光線過敏症反応を引き起こす可能性がある。
副作用
中枢神経系：頭痛（治療初期）、大量投与時の疲労、精神錯乱、能力障害、精神病症状、めまい、不眠、手足の知覚異常（長期投与後）。
EENT：口腔内鵞口瘡、一過性聴力低下。
GI：悪心、嘔吐、鼓腸、下痢、心窩部不快感、出血。
GU：蛋白尿、月経不順。
血液学的：白血球減少、顆粒球減少、ポルフィリン症。
肝臓：肝障害。
皮膚：発疹、蕁麻疹、光線過敏症。
その他：過敏症反応、全身性エリテマトーデス、血管浮腫。
臨床検査値への影響
白血球数、顆粒球数を減少させることがある。
過量投与と治療
過量投与の徴候及び症状は、頭痛、嗜眠、混乱、めまい、かすみ目、吐き気、嘔吐、下痢などである。
治療は支持的である。 最近の摂取後（4時間以内）には、誘発性嘔吐または胃洗浄により胃を空にする。 吸収を抑えるために活性炭を使用する。 また、下剤も有効である。
特別な注意事項
治療開始前に菌の同定を確認する。 足白癬の治療には、経口と外用の併用療法が必要な場合がある。 
警告 グリセオフルビン超微粒子はポリエチレングリコールに分散されているため、微粒子に比べてより速く完全に吸収され、通常のグリセオフルビン量の2分の1から3分の2で有効である。 製剤を入れ替えないこと。
栄養状態を評価し、食物摂取量をモニターする；薬剤が味覚に変化を与え、食欲を抑制することがある。
CBCを定期的にチェックし、副作用の可能性を確認する。
妊娠中の患者
妊娠中の女性及び治療中に妊娠する予定の女性には禁忌である。
授乳中の患者
授乳中の女性における安全性は確立していない。
小児
マイクロサイズのグリセオフルビンは生後3ヶ月の小児に使用されています。
超小型グリセオフルビンは2歳以下の小児への投与量は確立されていないとメーカーは述べている。
患者教育
患者に十分な栄養摂取を維持するように勧める。
症状がすぐに軽くなっても、再発を防ぐために処方されたレジメンを完了することが重要であることを強調する。
副作用を直ちに報告するよう患者に伝える。
光線過敏症のリスクを減らすため、室内の強い光や日光への露出を避けるよう患者に助言してください。
アルコールの作用を増強する可能性があることを説明し、治療中はアルコールを控えるよう助言する。
反応は一般的、稀、生命を脅かす、または一般的かつ生命を脅かす可能性がある。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用