griseofulvina microsize
Fulvicin-U/F, Grifulvin V, Grisactin
griseofulvina ultramicrosize
Fulvicin P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG

Classificazione farmacologica: antibiotico penicillium
Classificazione terapeutica: antimicotico
Categoria di rischio di gravidanza C

Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
microsize
Capsule: 250 mg
Sospensione orale: 125 mg/5 ml
Tablet: 250 mg, 500 mg
ultramicrosize
Tablet: 125 mg, 165 mg, 250 mg, 330 mg
Tabelle (rivestite con film): 125 mg, 250 mg

Farmacodinamica
Azione antimicotica: Griseofulvina interrompe il fuso mitotico della cellula fungina, interferendo con la divisione cellulare; può anche inibire la replicazione del DNA. Il farmaco entra anche nelle cellule precursori della cheratina, rallentando la crescita dei funghi. Attivo contro le specie Trichophyton, Microsporum ed Epidermophyton.

Farmacocinetica
Assorbimento: Assorbito principalmente nel duodeno e varia tra gli individui. Le preparazioni ultramicrodimensionali vengono assorbite quasi completamente; l’assorbimento delle microdimensioni varia dal 25% al 70% e può essere aumentato dando con un pasto ricco di grassi.
Distribuzione: Si concentra in pelle, capelli, unghie, grasso, fegato e muscoli scheletrici; è strettamente legato alla nuova cheratina.
Metabolismo: Demetilato ossidativamente e coniugato con acido glucuronico a metaboliti inattivi nel fegato.
Escrezione: Circa il 50% del farmaco e dei suoi metaboliti viene escreto nelle urine e il 33% nelle feci entro 5 giorni. Meno di 1% di una dose appare invariato nelle urine. La droga viene anche escreta nel sudore. L’emivita di eliminazione è da 9 a 24 ore.

Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco e quelli con porfiria o insufficienza epatocellulare. Anche controindicato nelle donne in gravidanza e le donne che intendono rimanere incinta durante la terapia. Usare con cautela nei pazienti sensibili alla penicillina.

Interazioni
Farmaco-farmaco. Barbiturici: Impedisce l’assorbimento della griseofulvina. Il dosaggio può dover essere aumentato.
Ciclosporina, salicilati: Può diminuire i livelli sierici di questi farmaci. Monitorare il paziente per diminuzione degli effetti terapeutici.
Contraccettivi ormonali: Diminuisce l’efficacia contraccettiva. Suggerire un metodo alternativo di contraccezione.
Warfarin: Diminuisce il PT e l’INR. Aggiustamento del dosaggio può essere necessario.
Farmaco-cibo. Pasti ricchi di grassi: Aumenta l’assorbimento. Può essere dato insieme.
Farmaco-stile di vita. Uso di alcool: Aumenta l’effetto dell’alcol, producendo tachicardia, diaforesi e vampate. Scoraggiare l’uso di alcol.
Esposizione al sole: Può causare reazioni di fotosensibilità. Consigliare al paziente di prendere precauzioni.

Reazioni avverse
CNS: mal di testa (nelle prime fasi del trattamento), affaticamento con grandi dosi, confusione mentale, rendimento alterato, sintomi psicotici, vertigini, insonnia, parestesia delle mani e dei piedi (dopo terapia estesa).
EENT: mughetto orale, diminuzione transitoria dell’udito.
GI: nausea, vomito, flatulenza, diarrea, sofferenza epigastrica, sanguinamento.
GU: proteinuria, irregolarità mestruali.
ematologico: leucopenia, granulocitopenia, porfiria.
Epatologico: epatotossicità.
Pelle: rash, orticaria, fotosensibilità.
Altro: reazioni di ipersensibilità, lupus eritematoso sistemico, angioedema.

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può diminuire il numero di WBC e granulociti.

Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio includono mal di testa, letargia, confusione, vertigini, visione offuscata, nausea, vomito e diarrea.
Il trattamento è di supporto. Dopo ingestione recente (entro 4 ore), svuotare lo stomaco con emesi indotta o lavanda gastrica. Seguire con carbone attivo per diminuire l’assorbimento. Un catartico può anche essere utile.

Considerazioni speciali
Confermare l’identificazione dell’organismo prima di iniziare la terapia.
Dare il farmaco con o dopo i pasti, consistenti in un alto contenuto di grassi (se consentito), per minimizzare il disagio gastrointestinale.
Il trattamento della tinea pedis può richiedere una terapia combinata orale e topica.
ATTENZIONE Perché griseofulvina ultramicrosize è disperso in polietilene glicole, è assorbito più rapidamente e completamente di microsize ed è efficace a metà a due terzi della dose usuale griseofulvina. Non scambiare le preparazioni.
Valutare la nutrizione e monitorare l’assunzione di cibo; il farmaco può alterare la sensazione del gusto, sopprimendo l’appetito.
Controllare regolarmente l’emocromo per possibili effetti avversi; monitorare periodicamente gli studi di funzionalità renale ed epatica.
Pazienti in gravidanza
Controindicato nelle donne incinte e nelle donne che intendono rimanere incinte durante la terapia.
Pazienti che allattano
La sicurezza non è stata stabilita nelle donne che allattano.
Pazienti pediatrici
La griseofulvina microscopica è stata usata in bambini a partire dall’età di 3 mesi.
Il produttore dichiara che il dosaggio della griseofulvina ultramicrosize non è stato stabilito nei bambini di età pari o inferiore a 2 anni.

Educazione del paziente
Incoraggiare il paziente a mantenere un adeguato apporto nutrizionale.
Sottolineare l’importanza di completare il regime prescritto per prevenire ricadute anche se i sintomi possono diminuire rapidamente.
Dire al paziente di riferire immediatamente le reazioni avverse.
Consigliare al paziente di evitare l’esposizione a luce interna intensa e luce solare per ridurre il rischio di reazioni di fotosensibilità.
Spiegare che il farmaco può potenziare gli effetti dell’alcol, e consigliare al paziente di evitare l’alcol durante la terapia.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
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