Cél: A metformin, egy biguanid antihiperglikémiás gyógyszer, csökkenti a vércukorszintet 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a hipoglikémia minimális kockázata mellett. Leggyakoribb mellékhatásai közé tartozik a hasmenés, hányinger és hányás. Az extrakciós metformin (Glucophage XR)*, a szabadalmaztatott GelShield Diffusion System felszabadítási mechanizmust alkalmazó, naponta egyszer bevehető tabletta jobban tolerálható, mint az azonnali felszabadítású metformin (Glucophage). Ez a retrospektív kórlapvizsgálat a két készítmény általános gasztrointesztinális (GI) tolerálhatóságát vizsgálta.

Kutatási terv és módszerek: A beteglapokat áttekintették és az adatokat 2001 októberétől 2002 májusáig gyűjtötték. A metformin-XR kohorszba olyan felnőtt, 2-es típusú cukorbetegek kerülhettek be, akiknél az előző 2 éven belül kezdték el a nyújtott hatóanyag-leadású metformin (metformin-XR) szedését vagy azonnali hatóanyag-leadású metforminról metformin-XR-re váltottak. Az előző 2 éven belül azonnali hatóanyag-leadású metforminnal kezdett betegek az azonnali hatóanyag-leadású metformin kohorszba kerülhettek. Az azonnali felszabadulású metformin szedése során korábban tapasztalt GI mellékhatások nem akadályozták a felvételeket egyik kohorszba sem, bár a jelentős GI alapbetegségben szenvedő vagy közepes vagy súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeket kizárták. A GI tolerálhatóságot az azonnali felszabadulású metforminnal vagy metformin-XR-rel végzett kezelés első évében vizsgálták. Az elsődleges végpontok az általános GI tolerálhatóság és a hasmenés gyakorisága voltak a kezelés első évében.

Eredmények: Összesen 471 beteg kórlapját tekintették át, és négy diabéteszklinikáról gyűjtöttek adatokat; 310 (metformin-XR) és 158 (azonnali felszabadulású metformin) alkalmas beteget vontak be. A betegek átlagosan 56 évesek és túlsúlyosak voltak (átlagos testtömegindex 33 kg/m2). A betegek többsége kaukázusi (50%), spanyolajkú (24%) vagy fekete (19%) volt. Az átlagos napi adagok a metformin-XR esetében 1258 mg (500-2500 mg tartomány), az azonnali felszabadulású metformin esetében 1282 mg (500-2550 mg tartomány) volt. A metformin-XR kohorsz kb. 25%-át váltották át az azonnali felszabadulású metforminról, mert a kórtörténetben előfordultak emésztőrendszeri mellékhatások (AE). Ennek ellenére bármely GI AE gyakorisága hasonló volt a metformin-XR és az azonnali hatóanyag-leadású metformin között (11,94% vs. 11,39%, p = 0,86). Az egyes GI AE-k előfordulása sem különbözött jelentősen a kohorszok között. Az azonnali hatóanyag-leadású metforminnal kezdett és metformin-XR-re váltott 205 betegből álló kohorszban a GI AE gyakorisága 26,34% volt (azonnali hatóanyag-leadású metformin szedése alatt; n = 205) vs. 11,71% (metformin-XR-re váltás után; n = 205) (p = 0,0006), a hasmenés gyakorisága pedig 18,05% (azonnali hatóanyag-leadású metformin szedése alatt) vs. 8,29% (metformin-XR-re váltás után) (p = 0,0084).

Következtetések: Ebben a retrospektív kórlapvizsgálatban az azonnali felszabadulású metforminról metformin-XR-re váltott betegeknél kevesebb GI mellékhatást tapasztaltak a retardált felszabadulású metformin hasonló dózisai mellett.