griseofulvina microsize
Fulvicina-U/F, Grifulvin V, Grisactin
griseofulvina ultramicrosize
Fulvicina P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG

Clasificación farmacológica: antibiótico de penicilio
Clasificación terapéutica: antifúngico
Categoría de riesgo de embarazo C

Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
microsize
Cápsulas: 250 mg
Suspensión oral: 125 mg/5 ml
Tabletas: 250 mg, 500 mg
ultramicrosize
Tabletas: 125 mg, 165 mg, 250 mg, 330 mg
Comprimidos (recubiertos con película): 125 mg, 250 mg

Farmacodinámica
Acción antifúngica: La griseofulvina interrumpe el huso mitótico de las células fúngicas, interfiriendo en la división celular; también puede inhibir la replicación del ADN. El fármaco también penetra en las células precursoras de la queratina, frenando el crecimiento de los hongos. Es activo contra las especies de Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton.

Farmacocinética
Absorción: Se absorbe principalmente en el duodeno y varía entre los individuos. Las preparaciones de ultramicroscopios se absorben casi por completo; la absorción de microscopios oscila entre el 25% y el 70% y puede aumentar si se administra con una comida rica en grasas.
Distribución: Se concentra en la piel, el pelo, las uñas, la grasa, el hígado y el músculo esquelético; está fuertemente unido a la queratina nueva.
Metabolismo: Desmetilado oxidativamente y conjugado con ácido glucurónico a metabolitos inactivos en el hígado.
Excreción: Aproximadamente el 50% del fármaco y sus metabolitos se excreta en la orina y el 33% en las heces en un plazo de 5 días. Menos del 1% de una dosis aparece sin cambios en la orina. El fármaco también se excreta en el sudor. La vida media de eliminación es de 9 a 24 horas.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco y en aquellos con porfiria o insuficiencia hepatocelular. También está contraindicado en mujeres embarazadas y en mujeres que pretendan quedarse embarazadas durante la terapia. Utilizar con precaución en pacientes sensibles a la penicilina.

Interacciones
Fármacos. Barbitúricos: Deterioran la absorción de la griseofulvina. Puede ser necesario aumentar la dosis.
Ciclosporina, salicilatos: Puede disminuir los niveles séricos de estos fármacos. Vigilar al paciente por si disminuyen los efectos terapéuticos.
Anticonceptivos hormonales: Disminuye la eficacia anticonceptiva. Sugerir un método anticonceptivo alternativo.
Warfarina: Disminuye la PT y el INR. Puede ser necesario un ajuste de la dosis.
Fármaco-alimento. Comidas ricas en grasas: Aumenta la absorción. Puede administrarse conjuntamente.
Fármaco-estilo de vida. Consumo de alcohol: Aumenta el efecto del alcohol, produciendo taquicardia, diaforesis y rubor. Desaconsejar el consumo de alcohol.
Exposición al sol: Puede causar reacciones de fotosensibilidad. Aconsejar al paciente que tome precauciones.

Reacciones adversas
Sistema nervioso central: dolor de cabeza (en las primeras fases del tratamiento), fatiga con grandes dosis, confusión mental, deterioro del rendimiento, síntomas psicóticos, mareos, insomnio, parestesias en manos y pies (después de una terapia prolongada).
Estado de ánimo: aftas orales, disminución transitoria de la audición.
GI: náuseas, vómitos, flatulencia, diarrea, malestar epigástrico, hemorragia.
GU: proteinuria, irregularidades menstruales.
Hematológicos: leucopenia, granulocitopenia, porfiria.
Hepático: hepatotoxicidad.
Piel: erupción, urticaria, fotosensibilidad.
Otros: reacciones de hipersensibilidad, lupus eritematoso sistémico, angioedema.

Efectos sobre los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede disminuir los recuentos de glóbulos blancos y granulocitos.

Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis incluyen dolor de cabeza, letargo, confusión, vértigo, visión borrosa, náuseas, vómitos y diarrea.
El tratamiento es de apoyo. Después de una ingestión reciente (en las primeras 4 horas), vaciar el estómago mediante emesis inducida o lavado gástrico. Seguir con carbón activado para disminuir la absorción. También puede ser útil un catártico.

Consideraciones especiales
Confirmar la identificación del organismo antes de iniciar la terapia.
Administrar el fármaco con las comidas o después de ellas, con un alto contenido en grasas (si está permitido), para minimizar el malestar gastrointestinal.
El tratamiento de la tinea pedis puede requerir una terapia combinada oral y tópica.
ALERTA Dado que la griseofulvina ultramicrosize está dispersa en polietilenglicol, se absorbe más rápida y completamente que la microsize y es eficaz con la mitad o dos tercios de la dosis habitual de griseofulvina. No intercambie los preparados.
Evaluar la nutrición y controlar la ingesta de alimentos; el fármaco puede alterar la sensación del gusto, suprimiendo el apetito.
Controlar regularmente el hemograma para detectar posibles efectos adversos; controlar periódicamente los estudios de la función renal y hepática.
Pacientes embarazadas
Contraindicado en mujeres embarazadas y en mujeres que pretendan quedarse embarazadas durante el tratamiento.
Pacientes en periodo de lactancia
No se ha establecido la seguridad en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
Se ha utilizado griseofulvina de tamaño reducido en niños de hasta 3 meses de edad.
El fabricante afirma que la dosis de griseofulvina ultramicroscópica no se ha establecido en niños de 2 años o menos.

Educación del paciente
Animar al paciente a mantener una ingesta nutricional adecuada.
Destacar la importancia de completar el régimen prescrito para prevenir recaídas aunque los síntomas puedan remitir rápidamente.
Indicar al paciente que comunique inmediatamente las reacciones adversas.
Aconsejar al paciente que evite la exposición a la luz interior intensa y a la luz solar para reducir el riesgo de reacciones de fotosensibilidad.
Explicar que el medicamento puede potenciar los efectos del alcohol, y aconsejar al paciente que evite el alcohol durante el tratamiento.

Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado

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