griseofulviinimikroskooppi
Fulvicin-U/F, Grifulvin V, Grisactin
griseofulviini ultramikroskooppi
Fulvicin P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG

Farmakologinen luokitus:
Terapeuttinen luokitus: sienilääkkeet
Raskauden riskiluokka C

Saatavuusmuodot
Varusteena vain reseptillä
mikrokoko
Kapselit: 250 mg
Oraalisuspensio: 125 mg/5 ml
Tabletit: 250 mg, 500 mg
ultramikrossi
Tabletit: 125 mg, 165 mg, 250 mg, 330 mg
Tabletit (kalvopäällysteiset): 125 mg, 250 mg

Farmakodynamiikka
Antifungaalinen vaikutus: Griseofulviini häiritsee sienisolun mitoottista karaa häiriten solun jakautumista; se voi myös estää DNA:n replikaatiota. Lääke tunkeutuu myös keratiinin esiasteiden soluihin hidastaen sienen kasvua. Tehoaa Trichophyton-, Microsporum- ja Epidermophyton-lajeihin.

Farmakokinetiikka
Asbsorptio: Imeytyy pääasiassa pohjukaissuolesta ja vaihtelee yksilöiden välillä. Ultramikroskooppiset valmisteet imeytyvät lähes kokonaan; mikroskooppisten valmisteiden imeytyminen vaihtelee 25 %:sta 70 %:iin, ja sitä voidaan lisätä antamalla runsaasti rasvaa sisältävän aterian yhteydessä.
Jakaantuminen: Konsentroituu ihoon, hiuksiin, kynsiin, rasvaan, maksaan ja luurankolihaksiin; se on tiukasti sitoutunut uuteen keratiiniin.
Aineenvaihdunta: Oksidatiivisesti demetyloituu ja konjugoituu glukuronihapon kanssa inaktiivisiksi metaboliiteiksi maksassa.
Erittyminen: Noin 50 % lääkkeestä ja sen metaboliiteista erittyy virtsaan ja 33 % ulosteeseen 5 päivän kuluessa. Alle 1 % annoksesta näkyy muuttumattomana virtsassa. Lääke erittyy myös hikoiluun. Eliminaation puoliintumisaika on 9-24 tuntia.

Vasta-aiheet ja käyttöön liittyvät varotoimet
Vasta-aiheinen lääkkeelle yliherkillä potilailla ja potilailla, joilla on porfyria tai maksan vajaatoiminta. Vasta-aiheinen myös raskaana oleville naisille ja naisille, jotka aikovat tulla raskaaksi hoidon aikana. Käytä varovaisesti penisilliiniherkillä potilailla.

Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Barbituraatit: Heikentää griseofulviinin imeytymistä. Annosta voidaan joutua suurentamaan.
Syklosporiini, salisylaatit: Saattaa pienentää näiden lääkkeiden seerumipitoisuuksia. Seuraa potilasta terapeuttisten vaikutusten vähenemisen varalta.
Hormonaaliset ehkäisyvalmisteet: Vähentää ehkäisytehoa. Ehdota vaihtoehtoista ehkäisymenetelmää.
Varfariini: Pienentää PT:tä ja INR:ää. Annoksen säätäminen voi olla tarpeen.
Lääke-ruoka. Runsaasti rasvaa sisältävät ateriat: Lisää imeytymistä. Voidaan antaa yhdessä.
Lääke-elämäntapa. Alkoholin käyttö: Lisää alkoholin vaikutusta aiheuttaen takykardiaa, diaforeesia ja punoitusta. Vältä alkoholin käyttöä.
Aurinkoaltistus: Saattaa aiheuttaa valoherkkyysreaktioita. Neuvo potilasta noudattamaan varotoimia.

Haittavaikutukset
Terveydenhuolto: Päänsärky (hoidon alkuvaiheessa), väsymys suurilla annoksilla, psyykkinen sekavuus, suorituskyvyn heikkeneminen, psykoottiset oireet, huimaus, unettomuus, käsien ja jalkojen parestesia (pidennetyn hoidon jälkeen).
SUOLET: suun limakalvotulehdus, ohimenevä kuulon heikkeneminen.
GI: pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, ripuli, epigastrinen ahdistus, verenvuoto.
GU: proteinuria, kuukautisten epäsäännöllisyys.
Hematologiset: leukopenia, granulosytopenia, porfyria.
Hepaattinen: hepatotoksisuus.
Iho: ihottuma, urtikaria, valoherkkyys.
Muut: yliherkkyysreaktiot, systeeminen lupus erythematosus, angioedeema.

Vaikutukset laboratoriokokeiden tuloksiin
Saattaa pienentää WBC- ja granulosyyttiarvoja.

Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkkejä ja oireita ovat päänsärky, letargia, sekavuus, huimaus, näön hämärtyminen, pahoinvointi, oksentelu ja ripuli.
Hoito on tukihoitoa. Äskettäisen nauttimisen jälkeen (4 tunnin sisällä), tyhjennä vatsa aiheuttamalla oksennus tai mahahuuhtelu. Seuraa aktiivihiilellä imeytymisen vähentämiseksi. Myös katartisesta lääkkeestä voi olla apua.

Erityistä huomioitavaa
Varmista organismin tunnistaminen ennen hoidon aloittamista.
Anna lääke aterioiden yhteydessä tai niiden jälkeen, jotka koostuvat runsaasti rasvaa sisältävistä aterioista (jos sallittua), ruoansulatuskanavan häiriöiden minimoimiseksi.
Tinea pediksen hoito saattaa vaatia yhdistettyä oraalista ja paikallista hoitoa.
VAROITUS Koska griseofulviinin ultramikrosiimi on dispergoitu polyetyleeniglykoliin, se imeytyy nopeammin ja täydellisemmin kuin mikrosiimi ja tehoaa puoleen tai kahteen kolmasosaan tavanomaisesta griseofulviiniannoksesta. Älä vaihda valmisteita keskenään.
Arvioi ravitsemus ja seuraa ruoan saantia; lääke voi muuttaa makuaistimusta ja tukahduttaa ruokahalua.
Tarkista CBC säännöllisesti mahdollisten haittavaikutusten varalta; seuraa munuaisten ja maksan toimintatutkimuksia säännöllisesti.
Raskaana olevat potilaat
Vasta-aiheista raskaana oleville naisille ja naisille, jotka aikovat tulla raskaaksi hoidon aikana.
Imettävät potilaat
Turvallisuutta ei ole varmistettu imettävillä naisilla.
Pediatriset potilaat
Mikroskooppista griseofulviinia on käytetty jo 3 kuukauden ikäisille lapsille.
Valmistaja toteaa, että ultramikroskooppisen griseofulviinin annostusta ei ole varmistettu 2-vuotiaille ja sitä nuoremmille lapsille.

Potilasvalistus
Kannustaa potilasta ylläpitämään riittävää ravinnonsaantia.
Korosta, että on tärkeää suorittaa määrätty hoito loppuun uusiutumisen estämiseksi, vaikka oireet saattavatkin lievittyä nopeasti.
Kehota potilasta ilmoittamaan haittavaikutuksista välittömästi.
Neuvo potilasta välttämään altistumista voimakkaalle sisävalolle ja auringonvalolle valoherkkyysreaktioiden riskin vähentämiseksi.
Selitä, että lääke voi voimistaa alkoholin vaikutuksia, ja neuvo potilasta välttämään alkoholia hoidon aikana.

Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö

.