Yhteenvetolomake: Diatsepaami

1 mg

2.5 – 5 mg

5 – 15 mg

15 – 30 mg

30 mg +

4 – 8 tuntia

20 – 40 minuuttia

60 – 90 minuuttia

12 – – PW:n annostelutiedot on kerätty käyttäjiltä ja resursseista vain koulutustarkoituksiin. Ne eivät ole suositus, ja niiden paikkansapitävyys on tarkistettava muista lähteistä.

Diatsepaami
Kemiallinen nimikkeistö
Yleisnimet	Valium, Diastat, ”Mother’s Little Helper”, Apaurin
Substitutiivinen nimi	Diatsepaami
Systemaattinen nimi	7-Kloori-1-metyyli-5-fenyyli-3H-1,4-bentsodiatsepiini-2-one
Luokan jäsenyys
Psykoaktiivinen luokka	Depressiivinen
Kemiallinen luokka	Bentsodiatsepiini
Menetelmät
VAROITUS: Aloita aina pienemmillä annoksilla yksilöllisen ruumiinpainon, sietokyvyn, aineenvaihdunnan ja henkilökohtaisen herkkyyden erojen vuoksi. Katso kohta Vastuullinen käyttö.		⇣ Suun kautta		annos		Kynnysarvo	Kevyt	Yleinen	Vahva	Kova	Kesto		Kokonaiskesto	Käynnistyminen	Piikki	Jälkivaikutukset
Vuorovaikutukset

Diatsepaami (tunnetaan myös nimellä Valium) on masennuslääke, joka kuuluu bentsodiatsepiinien luokkaan. Sen vaikutusmekanismi on lisätä inhiboivan välittäjäaineen GABA:n vaikutuksia.

Diatsepaamin patentoi vuonna 1955 lääkeyhtiö Hoffman-La Roche. Se on ollut yksi maailman yleisimmin määrätyistä lääkkeistä siitä lähtien, kun se lanseerattiin vuonna 1963. Sitä käytetään yleisesti monenlaisten sairauksien, kuten ahdistuksen, paniikkikohtausten, unettomuuden, kouristusten, lihaskouristusten ja levottomien jalkojen oireyhtymän hoitoon. Diatsepaami on ydinlääke Maailman terveysjärjestön Essential Drugs -luettelossa, joka sisältää perusterveydenhuollon lääkkeiden vähimmäistarpeet.

Subjektiivisiin vaikutuksiin kuuluvat ahdistuneisuuden vaimentaminen, rauhoittuminen ja lihasrelaksaatio. Diatsepaamin vaikutus alkaa nopeasti verrattuna muihin bentsodiatsepiineihin. Sillä katsotaan kuitenkin yleisesti olevan vähemmän virkistysvaikutuksia verrattuna klonatsepaamin (Klonopin) ja alpratsolaamin (Xanax) kaltaisiin bentsodiatsepiineihin.

Diatsepaamilla katsotaan olevan vähäinen toksisuus. Sillä on kuitenkin kohtalainen väärinkäyttöpotentiaali ja se aiheuttaa fyysistä ja psyykkistä riippuvuutta pitkäaikaisessa käytössä. Lisäksi se voi edistää kuolemaa hengityslaman kautta, jos se yhdistetään alkoholiin, opiaatteihin ja muihin masennuslääkkeisiin. On erittäin suositeltavaa käyttää haittojen vähentämiskäytäntöjä, jos tätä ainetta käytetään.

On huomattava, että bentsodiatsepiinien äkillinen lopettaminen voi olla potentiaalisesti vaarallista tai hengenvaarallista henkilöille, jotka käyttävät niitä säännöllisesti pitkiä aikoja, ja johtaa joskus kouristuksiin tai kuolemaan. On erittäin suositeltavaa, että annosta pienennetään asteittain pienentämällä päivittäin otettua määrää pidemmän ajanjakson ajan sen sijaan, että annos lopetetaan äkillisesti.

Diatsepaamia on löydetty useista kasvi- ja eläinorganismeista, ja sen oletetaan olevan luonnollista alkuperää.

Historia ja kulttuuri

Klordiatsepoksidin (Librium) jälkeen, joka hyväksyttiin käyttöön vuonna 1960, diatsepaami oli toinen bentsodiatsepiini, jonka keksi Leo Sternbach lääkeyhtiö Hoffman-La Rochesta. Vuonna 1963 Libriumin parannettuna versiona julkaistusta diatsepaamista tuli uskomattoman suosittu, ja se ylitti nopeasti Libriumin myyntimäärissä, mikä auttoi Rochea nousemaan lääketeollisuuden jättiläiseksi. Tämän alkumenestyksen jälkeen muut lääkeyhtiöt alkoivat tuoda markkinoille muita bentsodiatsepiinijohdannaisia.

Bentsodiatsepiinit saavuttivat suosiota lääketieteen ammattilaisten keskuudessa parannuksena barbituraatteihin nähden, joiden terapeuttinen indeksi on verrattain kapea ja jotka ovat terapeuttisilla annoksilla paljon rauhoittavampia. Bentsodiatsepiinit ovat myös paljon vaarattomampia; diatsepaamin yliannostus johtaa harvoin kuolemaan, paitsi silloin, kun sitä nautitaan yhdessä suurten määrien muiden masennuslääkkeiden (kuten alkoholin tai opioidien) kanssa. Bentsodiatsepiinilääkkeillä, kuten diatsepaamilla, oli aluksi laajaa julkista kannatusta, mutta ajan myötä näkemys muuttui kasvavaksi kritiikiksi ja vaatimuksiksi rajoittaa niiden määräämistä.

Roche markkinoi diatsepaamia William Douglas McAdams Agencyn suunnitteleman mainoskampanjan avulla Arthur Sacklerin johdolla, ja diatsepaami oli myydyin lääkeaine Yhdysvalloissa vuosina 1969-1982, ja sen vuotuinen huippumyynti saavutti vuonna 1978 huipun, jolloin se myi vuosittain 2,3 miljardin arvosta Valium-tabletteja. Vaikka psykiatrit määräävät edelleen diatsepaamia lyhytaikaiseen ahdistuksen lievittämiseen, neurologia on ottanut johtoaseman diatsepaamin määräämisessä tietynlaisen epilepsian ja spastisen toiminnan palliatiiviseen hoitoon.

Kemia

Diatsepaami on bentsodiatsepiinien luokkaan kuuluva lääke. Bentsodiatsepiinilääkkeet sisältävät bentseenirenkaan, joka on fuusioitunut diatsepiinirenkaaseen, joka on seitsenjäseninen rengas, jonka kaksi typpiosaa sijaitsevat R1- ja R4-kohdissa. R1-kohdassa diatsepaami on substituoitu metyyliryhmällä. Lisäksi bentsodiatsepiinirengas on R5-kohdassa sitoutunut aromaattiseen fenyylirenkaaseen. Bisyklisen ytimen bentsyylirengas on R7-kohdassa substituoitu klooriryhmällä. Diatsepaami sisältää myös happiryhmän, joka on sitoutunut kahdesti diatsepiinirenkaan R2:een muodostaen ketonin. Tämä R2:n happisubstituutio on yhteinen muiden bentsodiatsepiinilääkkeiden kanssa, joilla on pääte -atsepaami.

Diatsepaami on 1,4-bentsodiatsepiini. Diatsepaami esiintyy kiinteinä valkoisina tai keltaisina kiteinä, joiden sulamispiste on 131,5-134,5 °C. Se on hajuton ja maistuu hieman katkeralta. diatsepaamin pH on neutraali (eli pH = 7). Injektoitavassa muodossa olevien lisäaineiden, kuten bentsoehapon/bentsoaatin, vuoksi. diatsepaami voi imeytyä muoveihin, joten nestemäisiä valmisteita ei saa säilyttää muovipulloissa tai ruiskuissa jne. Sinänsä se voi huuhtoutua suonensisäisiin infuusioihin käytettäviin muovipusseihin ja -letkuihin. Imeytyminen näyttää riippuvan useista tekijöistä, kuten lämpötilasta, pitoisuudesta, virtausnopeudesta ja letkun pituudesta. Diatsepaamia ei saa antaa, jos sakkaa on muodostunut eikä se liukene.

Farmakologia

Diatsepaami on pitkävaikutteinen ”klassinen” bentsodiatsepiini.bentsodiatsepiinit vaikuttavat mikromolaaristen bentsodiatsepiinien sitoutumiskohtien kautta kalsiumkanavan salpaajina ja estävät merkittävästi depolarisaatioherkkää kalsiumin ottoa rotan hermosoluvalmisteissa. Diatsepaami estää asetyylikoliinin vapautumista hiiren hippokampuksen synaptosomeissa. Tämä on todettu mittaamalla hiiren aivosolujen in vitro natrium-riippuvaista korkea-affiniteettista koliinin ottoa sen jälkeen, kun hiiriä oli esikäsitelty diatsepaamilla in vivo. Tällä saattaa olla merkitystä diatsepaamin kouristuksia ehkäisevien ominaisuuksien selittämisessä.

Bentsodiatsepiinit ovat GABA-tyypin A-reseptorien (GABAA) positiivisia allosteerisia modulaattoreita. GABAA-reseptorit ovat ligandi-portoituja kloridiselektiivisiä ionikanavia, jotka aktivoituvat GABA:n, aivojen tärkeimmän inhiboivan välittäjäaineen, vaikutuksesta. Bentsodiatsepiinien sitoutuminen tähän reseptorikompleksiin edistää GABA:n sitoutumista, mikä puolestaan lisää kloridi-ionien kokonaisjohtumista hermosolukalvon läpi. Tämä lisääntynyt kloridi-ionien sisäänvirtaus hyperpolarisoi neuronin kalvopotentiaalia. Tämän seurauksena lepopotentiaalin ja kynnyspotentiaalin välinen ero kasvaa ja laukeaminen on epätodennäköisempää. Tämän seurauksena keskushermoston kortikaalisten ja limbisten järjestelmien kiihtyvyys vähenee.

GABAA-reseptori on heteromeeri, joka koostuu viidestä alayksiköstä, joista yleisimmät ovat kaksi α-, kaksi β- ja yksi γ-yksikköä (α2β2γ). Kullekin alayksikölle on olemassa useita alatyyppejä (α1-6, β1-3 ja γ1-3). GABAA-reseptorit, jotka sisältävät α1-alayksikköä, välittävät diatsepaamin rauhoittavia, anterogradia amnesiaa aiheuttavia ja osittain antikonvulsiivisia vaikutuksia. GABAA-reseptorit, jotka sisältävät α2-alayksikköä, välittävät anksiolyyttisiä vaikutuksia ja suurelta osin myorelaksanttisia vaikutuksia. Myös α3- ja α5-alayksiköitä sisältävät GABAA-reseptorit vaikuttavat osaltaan bentsodiatsepiinien myorelaksoiviin vaikutuksiin, kun taas α5-alayksikköä sisältävien GABAA-reseptorien on osoitettu moduloivan bentsodiatsepiinien temporaalisia ja spatiaalisia muistivaikutuksia.

Diatsepaami ei ole ainoa lääkeaine, joka kohdistuu näihin GABAA-reseptoreihin. Myös lääkkeet, kuten flumatseniili, sitoutuvat GABAA-reseptoreihin aiheuttaakseen niiden vaikutuksia. Diatsepaami näyttää vaikuttavan limbisen järjestelmän, talamuksen ja hypotalamuksen alueisiin aiheuttaen anksiolyyttisiä vaikutuksia. Bentsodiatsepiinilääkkeet, mukaan lukien diatsepaami, lisäävät inhibitorisia prosesseja aivokuorella.

Bentsodiatsepiinit saavat aikaan erilaisia vaikutuksia sitoutumalla bentsodiatsepiinireseptorikohtaan ja suurentamalla gamma-aminovoihapon (GABA) välittäjäaineen tehoa ja vaikutuksia toimimalla sen reseptoreihin. Koska tämä kohta on aivojen runsain inhiboiva reseptorikanta, sen modulointi johtaa diatsepaamin rauhoittaviin (tai rauhoittaviin) vaikutuksiin hermostossa. Bentsodiatsepiinien antikonvulsiiviset ominaisuudet saattavat osittain tai kokonaan johtua pikemminkin sitoutumisesta jännitteestä riippuvaisiin natriumkanaviin kuin bentsodiatsepiinireseptoreihin.

Subjektiiviset vaikutukset

Vastuuvapauslauseke: Jäljempänä luetelluissa vaikutuksissa viitataan Subjektiivisten vaikutusten indeksiin (Subjective Effect Index, SEI), joka on tutkimuskirjallisuutta, joka perustuu anekdoottisiin raportteihin ja PsykoneuvosWikin kirjoittajien henkilökohtaisiin kokemuksiin. Tämän vuoksi niihin tulisi suhtautua terveellä skeptisyydellä. On syytä huomata, että nämä vaikutukset eivät välttämättä ilmene ennustettavalla tai luotettavalla tavalla, vaikka suuremmilla annoksilla on suurempi todennäköisyys saada aikaan koko vaikutusten kirjo. Samoin haittavaikutukset tulevat paljon todennäköisemmiksi suuremmilla annoksilla, ja niihin voi sisältyä riippuvuutta, vakavia vammoja tai kuolemaa.

Fyysiset vaikutukset

• • Sedaatio – Energiatason muutosten kannalta tämä lääke on rauhoittava ja johtaa usein ylivoimaisen letargiseen tilaan. Korkeammilla tasoilla tämä aiheuttaa sen, että käyttäjät tuntevat yhtäkkiä olevansa äärimmäisen univajeita eivätkä ole nukkuneet päiväkausiin, mikä pakottaa heidät istumaan ja tuntemaan yleisesti ottaen olevansa jatkuvasti pyörtymisen partaalla sen sijaan, että he osallistuisivat fyysisiin aktiviteetteihin. Tämä univajeen tunne kasvaa suhteessa annokseen ja tulee lopulta tarpeeksi voimakkaaksi pakottaakseen henkilön täydelliseen tajuttomuuteen.
  • Lihasrelaksaatio – Alpratsolaamiin (Xanax) verrattuna diatsepaami rentouttaa lihaksia enemmän.
  • Motorisen kontrollin menetys
  • Hengityslama
  • Huimaus
  • Kouristuskohtausten tukahduttaminen
  • Fyysinen euforia – Diatsepaami on samankaltainen kuin muutkin bentsodiatsepiinit, joissa tunteiden tukahduttamisesta huolimatta ihmiset raportoivat kohtalaisesta-vahvasta rentoutumisen tunteesta, mielihyvästä ja miellyttävyydestä. Tämä näyttää ilmenevän useammin niillä, joilla on ennestään ahdistuneisuutta. Tämä ei kuitenkaan ole johdonmukaista kaikkien kohdalla, sillä jotkut käyttäjät eivät raportoi lainkaan euforisia ominaisuuksia. On myös huomattava, että jos tätä vaikutusta koetaan, se on tyypillisesti luonteeltaan hienovaraisempi verrattuna voimakkaampiin & nopeammin vaikuttaviin bentsodiatsepiineihin, kuten alpratsolaamiin (Xanax.)

Visuaaliset vaikutukset

• • Näöntarkkuuden tukahduttaminen – Kuten monien masennuslääkkeiden, diatsepaamin tiedetään aiheuttavan näöntarkkuuden hämärtymistä tai muutoin tukahduttamista. Tämä on epätodennäköisempää kuin muilla bentsodiatsepiineillä, mutta se voi silti ilmetä suuremmilla annoksilla tai jos käyttäjällä on alhainen toleranssi.

Paradoksiset vaikutukset

• Bentsodiatsepiinien aiheuttamia paradoksisia reaktioita, kuten lisääntyneitä kouristuskohtauksia (epileptikoilla), aggressiivisuutta, lisääntynyttä ahdistuneisuutta, väkivaltaista käyttäytymistä, impulssikontrollin menettämistä, ärtyneisyyttä ja itsemurhakäyttäytymistä, voi joskus esiintyä (vaikkakin ne ovat harvinaisia yleisväestön joukossa, esiintymistiheys alle 1 %:n).

  Näitä paradoksaalisia vaikutuksia esiintyy useammin vapaa-ajan väärinkäyttäjillä, mielenterveyden häiriöistä kärsivillä henkilöillä, lapsilla ja potilailla, jotka saavat suuria annoksia.

Kognitiiviset vaikutukset

• Monet kuvailevat diatsepaamin yleispään tilaa voimakkaan sedaation ja heikentyneen estottomuuden tilaksi.Merkittävimpiä näistä kognitiivisista vaikutuksista ovat yleensä:
  • Ahdistuneisuuden tukahduttaminen
  • Haitat
  • Raittiusharhat – Tämä on väärä uskomus siitä, että ihminen on täysin raitis huolimatta ilmeisistä päinvastaisista todisteista, kuten vakavasta kognitiivisesta heikkenemisestä ja kyvyttömyydestä kommunikoida täydellisesti muiden kanssa. Sitä esiintyy yleisimmin suurilla annoksilla.
  • Ajatusten hidastuminen
  • Analyysin tukahduttaminen
  • Amnesia
  • Muistin tukahduttaminen – Diatsepaami tukahduttaa ensisijaisesti lyhytaikaista muistia, mikä johtaa unohduksiin ja/tai epäjärjestyneeseen käyttäytymiseen.
  • Kompulsiivinen uudelleen annostelu
  • Tunteiden tukahduttaminen – Vaikka tämä yhdiste tukahduttaa ensisijaisesti ahdistusta, se vaimentaa myös muita tunteita tavalla, joka on erilainen mutta vähemmän voimakas kuin antipsykoottien.
  • Motivaation tukahduttaminen – Diatsepaamin kohtalaisen rauhoittavan ja letargisen vaikutuksen vuoksi kaikenlaisen liikettä tai suuria ponnisteluja vaativan toiminnan tekeminen voi olla vaikeaa tämän yhdisteen käytön yhteydessä, erityisesti suuremmilla annoksilla.
  • Kielen tukahduttaminen – Diatsepaamin & useimpien bentsodiatsepiinien tiedetään aiheuttavan epäselvää puhetta ja vaikeuksia kommunikoida sanoja selkeästi.

Jälkivaikutukset

• • Rebound-ahdistuneisuus – Rebound-ahdistuneisuus on yleisesti havaittu vaikutus ahdistuneisuutta lievittävillä aineilla kuten bentsodiatsepiineilla. Se vastaa tyypillisesti aineen vaikutuksen alaisena vietettyä kokonaiskestoa yhdessä tietyn ajanjakson aikana kulutetun kokonaismäärän kanssa, ja tämä vaikutus voi helposti johtaa riippuvuuden ja riippuvuuden sykleihin.
  • Unen voimistuminen tai unen tukahduttaminen
  • Jäljelle jäävä uneliaisuus – Vaikka bentsodiatsepiinejä voidaan käyttää tehokkaana unta aiheuttavana apuvälineenä, niiden vaikutukset voivat jatkua aamulla sen jälkeen, mikä voi johtaa siihen, että käyttäjät tuntevat olonsa ”groggyksi” tai ”tylsäksi” jopa muutaman tunnin ajan.
  • Ajatusten hidastuminen
  • Ajatusten järjestäytymättömyys
  • Häiriöherkkyys

Kokemuskertomukset

Kokemusindeksissämme esiintyviä yksittäisiä kokemuskertomuksia, jotka kuvaavat tämän yhdisteen vaikutuksia, ovat:

• Kokemus: 40mg Zolpidem / 20mg Diazepam – Please Don’t Do This
• Kokemus: Diazepam (20/10mg, Oral) – Comfortably Drunk

Lisäisiä kokemusraportteja löytyy täältä:

• Erowid Experience Vaults: Diatsepaami

Myrkyllisyys ja haittapotentiaali

Tutkakaavio, joka osoittaa bentsodiatsepiinien suhteelliset fyysiset haitat, sosiaaliset haitat ja riippuvuuden muihin huumeisiin verrattuna.

Diatsepaamin toksisuus suhteessa annokseen on vähäistä. Se on kuitenkin potentiaalisesti tappava, kun sitä sekoitetaan masennuslääkkeiden, kuten alkoholin tai opioidien kanssa.

Suositellaan vahvasti haittojen vähentämiskäytäntöjen, kuten tilavuusannostelun, käyttämistä tätä ainetta käytettäessä, jotta varmistetaan aiotun annoksen antaminen.

Tappava annos

Diatsepaamin oraalinen LD50-arvo (tappava annos 50 %:lla populaatiosta) on hiirillä 720 mg/ kg:aa kohti kilogrammaa kohti ja rotilla 1240 mg/ kg. D. J. Greenblatt ja kollegat raportoivat vuonna 1978 kahdesta potilaasta, jotka olivat ottaneet 500 ja 2000 mg diatsepaamia, vaipuneet kohtalaisen syvään koomaan ja jotka kotiutettiin 48 tunnin kuluessa ilman merkittäviä komplikaatioita huolimatta siitä, että heillä oli korkeat diatsepaamin ja sen aineenvaihduntatuotteiden esmetyylidiatsepaamin, oksatsepaamin ja tematsepaamin pitoisuudet (sairaalassa ja seurannassa otettujen näytteiden mukaan).

Vaikka diatsepaamin yliannostus ei yksinään otettuna yleensä ole hengenvaarallinen, diatsepaamin yliannostusta pidetään lääketieteellisenä hätätilanteena ja se vaatii yleensä hoitohenkilökunnan välitöntä huomiota. Diatsepaamin (tai minkä tahansa muun bentsodiatsepiinin) yliannostuksen vastalääke on flumatseniili (Aneksate). Tätä lääkettä käytetään vain tapauksissa, joissa on vaikea hengityslama tai sydän- ja verisuonikomplikaatioita. Koska flumatseniili on lyhytvaikutteinen lääke ja diatsepaamin vaikutukset voivat kestää päiviä, useita flumatseniiliannoksia voi olla tarpeen. Keinohengitys ja kardiovaskulaaristen toimintojen vakauttaminen voivat myös olla tarpeen.

Toleranssi- ja riippuvuuspotentiaali

Diatsepaami aiheuttaa erittäin voimakasta fyysistä ja psyykkistä riippuvuutta.

Toleranssi kehittyy rauhoittaville-hypnoottisille vaikutuksille parin päivän jatkuvan käytön aikana. Lopettamisen jälkeen toleranssi palautuu lähtötasolle 7-14 päivässä. Tietyissä tapauksissa tämä voi kuitenkin kestää huomattavasti kauemmin tavalla, joka on verrannollinen henkilön pitkäaikaisen käytön kestoon ja voimakkuuteen.

Vieroitusoireita tai rebound-oireita voi esiintyä käytön lopettamisen jälkeen äkillisesti muutaman viikon tai pidemmän yhtäjaksoisen annostelun jälkeen, ja ne voivat edellyttää annoksen asteittaista vähentämistä. Lisätietoja bentsodiatsepiinien käytöstä hallitusti luopumisesta on tässä oppaassa.

Bentsodiatsepiinien käytön lopettaminen on tunnetusti vaikeaa; säännöllisesti käyttäville henkilöille on mahdollisesti hengenvaarallista lopettaa käyttö ilman annoksen pienentämistä viikkojen ajan. Verenpainetaudin, kouristuskohtausten ja kuoleman riski on suurentunut. Kouristuskynnystä alentavia lääkkeitä, kuten tramadolia, tulisi välttää vieroituksen aikana.

Diatsepaamilla esiintyy ristiintoleranssia kaikkien bentsodiatsepiinien kanssa, mikä tarkoittaa, että sen käytön jälkeen kaikkien bentsodiatsepiinien vaikutus heikkenee.

Yliannostus

Bentsodiatsepiinien yliannostusta voi esiintyä, kun bentsodiatsepiiniä nautitaan erittäin suuria määriä tai samanaikaisesti muiden masennuslääkkeiden kanssa. Tämä on erityisen vaarallista muiden GABAergisten masennuslääkkeiden, kuten barbituraattien ja alkoholin, kanssa, koska ne toimivat samalla tavalla, mutta sitoutuvat eri allosterisiin paikkoihin GABAA-reseptorissa, jolloin niiden vaikutukset voimistavat toisiaan. Bentsodiatsepiinit lisäävät GABAA-reseptorin kloori-ionihuokosten avautumistiheyttä, kun taas barbituraatit lisäävät niiden avautumisen kestoa, eli kun molempia käytetään, ionihuokoset avautuvat useammin ja pysyvät pidempään auki. Bentsodiatsepiinien yliannostus on lääketieteellinen hätätilanne, joka voi johtaa koomaan, pysyvään aivovammaan tai kuolemaan, jos sitä ei hoideta nopeasti ja asianmukaisesti.

Bentsodiatsepiinien yliannostuksen oireita voivat olla vakava ajatusten hidastuminen, epäselvä puhe, sekavuus, harhaluulot, hengityslama, kooma tai kuolema. Bentsodiatsepiinien yliannostuksia voidaan hoitaa tehokkaasti sairaalaympäristössä, ja tulokset ovat yleensä suotuisia. Bentsodiatsepiinien yliannostuksia hoidetaan joskus flumatseniililla, GABAA-antagonistilla, mutta hoito on kuitenkin luonteeltaan lähinnä tukihoitoa.

Vaaralliset yhteisvaikutukset

Vaikka monet lääkkeet ovat yksinään turvallisia, ne voivat muuttua vaarallisiksi ja jopa hengenvaarallisiksi, kun ne yhdistetään muiden aineiden kanssa. Alla olevassa luettelossa on joitakin yleisiä mahdollisesti vaarallisia yhdistelmiä, mutta se ei välttämättä sisällä kaikkia. Tietyt yhdistelmät voivat olla turvallisia pieninä annoksina, mutta lisäävät silti mahdollista kuolemanriskiä. On aina tehtävä riippumaton tutkimus sen varmistamiseksi, että kahden tai useamman aineen yhdistelmä on turvallinen ennen= kulutusta.

• Masennuslääkkeet (1,4-butaanidioli, 2-metyyli-2-butanoli, alkoholi, barbituraatit, GHB/GBL, metakvaloni, opioidit) – Tämä yhdistelmä voi johtaa vaaralliseen tai jopa kuolemaan johtavaan hengityslamaan. Nämä aineet voimistavat toistensa aiheuttamaa lihasrelaksaatiota, sedaatiota ja amnesiaa ja voivat suurina annoksina johtaa odottamattomaan tajunnan menetykseen. On myös lisääntynyt riski oksenteluun tajuttomuuden aikana ja kuolemaan siitä johtuvasta tukehtumisesta. Jos näin käy, käyttäjien tulisi yrittää nukahtaa toipilasasentoon tai pyytää ystävää siirtämään heidät siihen.
• Dissosiatiivit – Tämä yhdistelmä voi johtaa lisääntyneeseen oksentamisen riskiin tajuttomuuden aikana ja kuolemaan siitä johtuvasta tukehtumisesta. Jos näin käy, käyttäjien tulisi yrittää nukahtaa toipilasasentoon tai pyytää ystävää siirtämään heidät siihen.
• Stimulantit – Bentsodiatsepiinien ja stimulanttien yhdistäminen on vaarallista liiallisen myrkytyksen riskin vuoksi. Stimulantit vähentävät bentsodiatsepiinien rauhoittavaa vaikutusta, mikä on tärkein tekijä, jonka useimmat ihmiset ottavat huomioon määritellessään myrkytystasoaan. Kun piristeen vaikutus lakkaa, bentsodiatsepiinien vaikutukset voimistuvat merkittävästi, mikä johtaa voimakkaampaan estottomuuteen sekä muihin vaikutuksiin. Jos yhdistetään, tulisi tiukasti rajoittaa itsensä annostelemaan vain tietty määrä bentsodiatsepiinejä tunnissa. Tämä yhdistelmä voi myös mahdollisesti johtaa vakavaan nestehukkaan, jos nesteytystä ei valvota.

Lainsäädännöllinen asema

Kansainvälisesti diatsepaami kuuluu psykotrooppisia aineita koskevan yleissopimuksen mukaan valvottujen lääkkeiden luetteloon IV. Diatsepaamia säännellään useimmissa maissa reseptilääkkeenä.

• Australia: Diatsepaami on Poisons Standardin mukaan Schedule 4 -luokituksen mukainen aine, joten se on reseptilääke.
• Itävalta: Diatsepaami on laillista lääkinnälliseen käyttöön AMG:n (Arzneimittelgesetz Österreich) nojalla ja laitonta, kun sitä myydään tai pidetään hallussa ilman reseptiä SMG:n (Suchtmittelgesetz Österreich) nojalla.
• Saksa: Anlage III BtMG:n (huumausainelaki, luettelo III) mukaan diatsepaamia valvotaan 1. elokuuta 1986 alkaen. Sitä voidaan määrätä vain huumausainereseptilomakkeella, lukuun ottamatta valmisteita, jotka sisältävät enintään 10 mg diatsepaamia kussakin annosmuodossa, ja liuoksia, jotka sisältävät enintään 1 % ja alle 250 mg diatsepaamia yhteensä pakkausyksikköä kohti.
• Venäjä: Diatsepaami on vuodesta 2013 lähtien kuulunut luettelossa III lueteltuihin valvottaviin aineisiin.
• Sveitsi: Diatsepaami on valvottava aine, joka on erikseen mainittu luettelossa B. Lääkinnällinen käyttö on sallittu.
• Yhdistynyt kuningaskunta: Diatsepaami on luokiteltu valvotuksi huumausaineeksi ja lueteltu vuoden 2001 huumausaineiden väärinkäyttöä koskevan asetuksen (Misuse of Drugs Regulations 2001) luettelon IV osassa I (CD Benz POM), joka sallii hallussapidon voimassa olevalla reseptillä. Vuoden 1971 huumausaineiden väärinkäyttöä koskevan lain (Misuse of Drugs Act 1971) mukaan aineen hallussapito ilman lääkemääräystä on laitonta, ja näin ollen se luokitellaan C-luokan huumausaineeksi.

Katso myös

• Vastuullinen käyttö
  • Volumetrinen nesteannostelu
• Depressiolääkkeet
• Bentsodiatsepiinit
• Diatsepaami

• Diatsepaami (Wikipedia)
• Diatsepaami (Erowid Holvi)
• Diatsepaami (Isomeerisuunnittelu)
• Diatsepaami (Lääkkeet.com)

Kirjallisuus

• Calcaterra, N. E., & Barrow, J. C. (2014). Kemiallisen neurotieteen klassikot: Diazepam (Valium). ACS Chemical Neuroscience, 5(4), 253-260. PMID: 24552479 https://doi.org/10.1021/cn5000056