griseofulvin microsize
Fulvicin-U/F, Grifulvin V, Grisactin
griseofulvin ultramicrosize
Fulvicin P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG
Pharmakologische Einstufung: Penicillium-Antibiotikum
Therapeutische Einstufung: Antimykotikum
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Erhältliche Formen
Rezeptpflichtig
Microsize
Kapseln: 250 mg
Oralsuspension: 125 mg/5 ml
Tabletten: 250 mg, 500 mg
Ultramicrosize
Tabletten: 125 mg, 165 mg, 250 mg, 330 mg
Tabletten (Filmtabletten): 125 mg, 250 mg
Pharmakodynamik
Antimykotische Wirkung: Griseofulvin unterbricht die mitotische Spindel der Pilzzelle und stört die Zellteilung; es kann auch die DNA-Replikation hemmen. Das Medikament dringt auch in Keratin-Vorläuferzellen ein und verlangsamt das Pilzwachstum. Wirkt gegen Trichophyton-, Microsporum- und Epidermophyton-Arten.
Pharmakokinetik
Absorption: Die Resorption erfolgt hauptsächlich im Zwölffingerdarm und variiert von Person zu Person. Präparate in Ultramikrogröße werden fast vollständig resorbiert; die Resorption in Mikrogröße liegt zwischen 25 % und 70 % und kann durch Gabe mit einer fettreichen Mahlzeit erhöht werden.
Verteilung: Konzentriert sich in Haut, Haaren, Nägeln, Fett, Leber und Skelettmuskeln; es ist fest an neues Keratin gebunden.
Metabolismus: Oxidativ demethyliert und in der Leber mit Glucuronsäure zu inaktiven Metaboliten konjugiert.
Ausscheidung: Etwa 50 % des Arzneimittels und seiner Metaboliten werden innerhalb von 5 Tagen mit dem Urin und 33 % mit den Fäzes ausgeschieden. Weniger als 1 % einer Dosis erscheint unverändert im Urin. Die Droge wird auch mit dem Schweiß ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 9 bis 24 Stunden.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich auf das Arzneimittel reagieren, sowie bei Patienten mit Porphyrie oder Leberzellversagen. Auch kontraindiziert bei schwangeren Frauen und Frauen, die beabsichtigen, während der Therapie schwanger zu werden. Bei Penicillin-empfindlichen Patienten mit Vorsicht anwenden.
Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkung. Barbiturate: Beeinträchtigt die Absorption von Griseofulvin. Die Dosierung muss möglicherweise erhöht werden.
Cyclosporin, Salicylate: Kann die Serumspiegel dieser Arzneimittel senken. Patienten auf verminderte therapeutische Wirkung überwachen.
Hormonelle Verhütungsmittel: Verringert die empfängnisverhütende Wirkung. Alternative Verhütungsmethode vorschlagen.
Warfarin: Verringert PT und INR. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein.
Arzneimittel-Nahrung. Fettreiche Mahlzeiten: Erhöht die Absorption. Kann zusammen verabreicht werden.
Medikament-Lebensstil. Alkoholkonsum: Verstärkt die Wirkung von Alkohol und führt zu Tachykardie, Diaphorese und Erröten. Von Alkoholkonsum abraten.
Sonnenexposition: Kann Lichtempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen. Weisen Sie den Patienten darauf hin, Vorsichtsmaßnahmen zu ergreifen.
Nebenwirkungen
ZNS: Kopfschmerzen (zu Beginn der Behandlung), Müdigkeit bei hohen Dosen, geistige Verwirrung, Leistungsschwäche, psychotische Symptome, Schwindel, Schlaflosigkeit, Parästhesien an Händen und Füßen (nach längerer Therapie).
EENT: Mundsoor, vorübergehende Hörminderung.
GI: Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Durchfall, epigastrische Beschwerden, Blutungen.
GU: Proteinurie, Menstruationsunregelmäßigkeiten.
Hämatologisch: Leukopenie, Granulozytopenie, Porphyrie.
Hepatologisch: Hepatotoxizität.
Haut: Hautausschlag, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit.
Sonstiges: Überempfindlichkeitsreaktionen, systemischer Lupus erythematosus, Angioödem.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann die Anzahl der Leukozyten und Granulozyten verringern.
Überdosierung und Behandlung
Zeichen und Symptome einer Überdosierung sind Kopfschmerzen, Lethargie, Verwirrung, Schwindel, verschwommenes Sehen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.
Die Behandlung ist unterstützend. Nach kürzlicher Einnahme (innerhalb von 4 Stunden), Magenentleerung durch induziertes Erbrechen oder Magenspülung. Anschließend Aktivkohle einnehmen, um die Resorption zu verringern. Ein kathartisches Mittel kann ebenfalls hilfreich sein.
Besondere Überlegungen
Bestätigen Sie die Identifizierung des Organismus vor Beginn der Therapie.
Das Medikament mit oder nach den Mahlzeiten verabreichen, die einen hohen Fettgehalt haben (falls erlaubt), um Magen-Darm-Beschwerden zu minimieren.
Die Behandlung von Tinea pedis kann eine kombinierte orale und topische Therapie erfordern. 
ACHTUNG Da Griseofulvin ultramicrosize in Polyethylenglykol dispergiert ist, wird es schneller und vollständiger absorbiert als Microsize und ist mit der Hälfte bis zwei Dritteln der üblichen Griseofulvin-Dosis wirksam. Tauschen Sie die Präparate nicht aus.
Ernährung beurteilen und Nahrungsaufnahme überwachen; das Medikament kann das Geschmacksempfinden verändern und den Appetit unterdrücken.
Das Blutbild regelmäßig auf mögliche unerwünschte Wirkungen überprüfen; Nieren- und Leberfunktion regelmäßig kontrollieren.
Schwangere Patienten
Kontraindiziert bei schwangeren Frauen und Frauen, die beabsichtigen, während der Therapie schwanger zu werden.
Stillende Patienten
Die Sicherheit bei stillenden Frauen wurde nicht nachgewiesen.
Pädiatrische Patienten
Griseofulvin in Mikrogröße wurde bei Kindern ab einem Alter von 3 Monaten angewendet.
Der Hersteller gibt an, dass die Dosierung von ultragroßem Griseofulvin bei Kindern im Alter von 2 Jahren und jünger nicht ermittelt wurde.
Patientenaufklärung
Ermutigen Sie den Patienten zu einer angemessenen Nahrungsaufnahme.
Betonen Sie, wie wichtig es ist, die verordnete Behandlung zu Ende zu führen, um einen Rückfall zu verhindern, auch wenn die Symptome schnell abklingen können.
Weisen Sie den Patienten darauf hin, unerwünschte Wirkungen sofort zu melden.
Weisen Sie den Patienten darauf hin, dass er intensives Licht in Innenräumen und Sonnenlicht vermeiden sollte, um das Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen zu verringern.
Erklären Sie, dass das Arzneimittel die Wirkung von Alkohol verstärken kann, und raten Sie dem Patienten, während der Therapie auf Alkohol zu verzichten.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung