OXYCODONE / APAP 5/325mg #90

Generelt
Opioide analgetika bør anvendes med forsigtighed, når de kombineres med CNS-depressive lægemidler, og bør forbeholdes tilfælde, hvor fordelene ved opioidanalgesi opvejer de kendte risici for respirationsdepression, ændret mental tilstand og postural hypotension.

Akutte abdominale tilstande

Administration af Oxycodon og Paracetamol tabletter eller andre opioider kan sløre diagnosen eller det kliniske forløb hos patienter med akutte abdominale tilstande.

Oxycodon og acetaminophen tabletter bør gives med forsigtighed til patienter med CNS-depression, ældre eller svækkede patienter, patienter med alvorlig nedsat lever-, lunge- eller nyrefunktion, hypothyreose, Addisons sygdom, prostatahypertrofi, urethralforsnævring, akut alkoholisme, delirium tremens, kyfoskoliose med respirationsdepression, myxødem og toksisk psykose.

Oxycodon og acetaminophen tabletter kan sløre diagnosen eller det kliniske forløb hos patienter med akutte abdominale tilstande. Oxycodon kan forværre kramper hos patienter med konvulsive lidelser, og alle opioider kan fremkalde eller forværre kramper i nogle kliniske situationer.

Efter indgift af Oxycodon og Paracetamol tabletter er der rapporteret anafylaktiske reaktioner hos patienter med kendt overfølsomhed over for kodein, en forbindelse med en struktur, der ligner morfin og oxycodon. Hyppigheden af denne mulige krydsoverfølsomhed er ukendt.

Interaktioner med andre CNS-depressiva
Patienter, der får andre opioidanalgetika, generelle anæstetika, phenothiaziner, andre beroligende midler, centralt virkende antiemetika, sedativ-hypnotika eller andre CNS-depressiva (herunder alkohol) samtidig med Oxycodon og Acetaminophen Tabletter, kan udvise en additiv CNS-depression. Når en sådan kombineret behandling overvejes, skal dosis af et eller begge midler reduceres.

Interaktioner med blandede agonist/antagonist-opiodanalgetika
Agonist/antagonist-analgetika (dvs. pentazocin, nalbuphin og butorphanol) skal administreres med forsigtighed til en patient, der har modtaget eller modtager et behandlingsforløb med et rent opioid-agonist-analgetikum som f.eks. oxycodon. I denne situation kan blandede agonist/antagonist-analgetika reducere den analgetiske virkning af oxycodon og/eller kan fremskynde abstinenssymptomer hos disse patienter.

Ambulatorisk kirurgi og postoperativ brug
Oxycodon og andre morfinlignende opioider har vist sig at nedsætte tarmmotiliteten. Ileus er en almindelig postoperativ komplikation, især efter intraabdominal kirurgi med brug af opioidanalgesi. Man bør være forsigtig med at overvåge for nedsat tarmmotilitet hos postoperative patienter, der modtager opioider. Der bør iværksættes standard understøttende behandling.

Anvendelse ved sygdom i pancreas/galdevejene
Oxycodon kan forårsage spasmer i Oddi-sphincteren og bør anvendes med forsigtighed hos patienter med sygdom i galdevejene, herunder akut pancreatitis. Opioider som oxycodon kan forårsage stigninger i serumamylase-niveauet.

Tolerance og fysisk afhængighed
Tolerance er behovet for stigende doser af opioider for at opretholde en defineret virkning som f.eks. analgesi (i fravær af sygdomsprogression eller andre eksterne faktorer). Fysisk afhængighed viser sig ved abstinenssymptomer efter pludselig ophør af et lægemiddel eller ved indgivelse af en antagonist. Fysisk afhængighed og tolerance er ikke usædvanlige under kronisk opioidbehandling.

Opioidabstinens- eller abstinenssyndromet er karakteriseret ved nogle eller alle af følgende: rastløshed, tåreflåd, rhinorrhea, gab, sved, kuldegysninger, myalgi og mydriasis. Der kan også udvikles andre symptomer, herunder: irritabilitet, angst, rygsmerter, ledsmerter, svaghed, mavekramper, søvnløshed, kvalme, anoreksi, opkastning, diarré eller øget blodtryk, respirationsfrekvens eller hjertefrekvens.

Generelt bør opioider ikke afbrydes brat (se DOSERING OG ADMINISTRATION: AFSLUTNING AF TERAPIEN).

Informationer til patienter/pårørende
Følgende oplysninger skal gives til patienter, der får Oxycodon og Paracetamol tabletter af deres læge, sygeplejerske, apoteker eller plejer:

Du må ikke tage Oxycodon og acetaminophen tabletter, hvis du er allergisk over for nogen af dets indholdsstoffer.
Hvis du udvikler tegn på allergi, såsom udslæt eller åndedrætsbesvær, skal du stoppe med at tage Oxycodone og acetaminophen tabletter og straks kontakte din sundhedsplejerske.
Du må ikke tage mere end 4000 milligram acetaminophen om dagen. Ring til din læge, hvis du har taget mere end den anbefalede dosis.
Patienter skal være opmærksomme på, at Oxycodon og acetaminophen tabletter indeholder oxycodon, som er et morfinlignende stof.
Patienterne skal instrueres om at opbevare Oxycodon og Acetaminophen Tabletter på et sikkert sted uden for børns rækkevidde. I tilfælde af utilsigtet indtagelse skal der straks søges akut lægehjælp.
Når Oxycodon- og acetaminophentabletter ikke længere er nødvendige, skal de ubrugte tabletter destrueres ved at skylle ud i toilettet.
Patienterne skal rådes til ikke selv at justere medicindosis. I stedet skal de rådføre sig med deres ordinerende læge.
Patienterne skal informeres om, at Oxycodon og Paracetamol tabletter kan nedsætte den mentale og/eller fysiske evne, der er nødvendig for udførelsen af potentielt farlige opgaver (f.eks. kørsel, betjening af tunge maskiner).
Patienter bør ikke kombinere Oxycodon og Paracetamol tabletter med alkohol, opioide analgetika, beroligende midler, sedativa eller andre CNS-depressive midler, medmindre det sker efter anbefaling og vejledning fra en læge. Ved samtidig indgift med et andet CNS-depressivt middel kan Oxycodon og acetaminophen tabletter forårsage farlig additiv centralnervesystem- eller respirationsdepression, hvilket kan resultere i alvorlig skade eller død.
Den sikre brug af Oxycodon og Acetaminophen tabletter under graviditet er ikke blevet fastslået; derfor bør kvinder, der planlægger at blive gravide eller er gravide, rådføre sig med deres læge, før de tager Oxycodon og Acetaminophen tabletter.
Mødre, der ammer, bør rådføre sig med deres læge om, hvorvidt de skal afbryde amningen eller ophøre med Oxycodon og acetaminophen tabletter på grund af muligheden for alvorlige bivirkninger hos ammende spædbørn.
Patienter, der er behandlet med Oxycodon og acetaminophen tabletter i mere end et par uger, bør rådes til ikke at afbryde medicinen pludseligt. Patienterne bør rådføre sig med deres læge om en gradvis dosisskema for ophør af medicinen for at nedtrappe den.
Patienterne skal informeres om, at Oxycodon og Paracetamol tabletter er et potentielt misbrugsmiddel. De bør beskytte det mod tyveri, og det bør aldrig gives til andre end den person, som det blev ordineret til.
Laboratorieundersøgelser
Selv om oxycodon kan krydsreagere med nogle narkotikaurintests, er der ikke fundet nogen tilgængelige undersøgelser, som har bestemt varigheden af detekterbarheden af oxycodon i urinprøver for narkotika. På grundlag af farmakokinetiske data anslås den omtrentlige varighed af detekterbarheden for en enkelt dosis oxycodon dog groft anslået til at være en til to dage efter lægemiddeleksponeringen.

Urinprøver for opiater kan udføres for at fastslå brug af ulovlige stoffer og af medicinske årsager såsom evaluering af patienter med ændrede bevidsthedstilstande eller overvågning af effektiviteten af narkotikarehabiliteringsindsatser. Den foreløbige identifikation af opiater i urin indebærer anvendelse af en immunoassay-screening og tyndtlagskromatografi (TLC). Gaskromatografi/massespektrometri (GC/MS) kan anvendes som et tredje identifikationstrin i den medicinske undersøgelsessekvens for opiatundersøgelser efter immunoassay og TLC. Identiteterne af 6-keto-opiater (f.eks. oxycodon) kan yderligere differentieres ved analyse af deres methoxim-trimethylsilyl (MO-TMS)-derivat.

Drug/Drug Interactions with Oxycodone
Opioidanalgetika kan forstærke den neuromuskulære blokerende virkning af skeletmuskelrelaksantia og medføre en stigning i graden af respirationsdepression.

Patienter, der modtager CNS-depressive midler såsom andre opioidanalgetika, generelle anæstetika, phenothiaziner, andre beroligende midler, centralt virkende antiemetika, sedativ-hypnotika eller andre CNS-depressive midler (herunder alkohol) samtidig med Oxycodon og Paracetamol tabletter, kan udvise en additiv CNS-depression. Når en sådan kombineret behandling overvejes, skal dosis af et eller begge midler reduceres. Samtidig brug af antikolinergika med opioider kan give paralytisk ileus.

Agonist/antagonist-analgetika (dvs. pentazocin, nalbuphin, naltrexon og butorphanol) skal administreres med forsigtighed til en patient, der har modtaget eller modtager en ren opioidagonist som f.eks. oxycodon. Disse agonist/antagonist-analgetika kan reducere den analgetiske virkning af oxycodon eller kan fremskynde abstinenssymptomer.

Medicin/lægemiddelinteraktioner med acetaminophen
Alkohol, ethyl: Hepatotoksicitet er forekommet hos kroniske alkoholikere efter forskellige dosisniveauer (moderat til overdreven) af acetaminophen.

Anticholinergika: Effekten af acetaminophen kan forsinkes eller nedsættes en smule, men den endelige farmakologiske effekt påvirkes ikke væsentligt af antikolinergika.

Orale præventionsmidler: Stigning i glucuronidering, hvilket resulterer i øget plasmaclearance og en nedsat halveringstid for acetaminophen.

Kul (aktiveret): Reducerer acetaminophenabsorptionen, når det indgives så hurtigt som muligt efter overdosering.

Betablokkere (Propranolol): Propranolol synes at hæmme de enzymsystemer, der er ansvarlige for glucuronidering og oxidering af acetaminophen. Derfor kan de farmakologiske virkninger af acetaminophen øges.

Loopdiuretika: Virkningerne af loopdiuretika kan nedsættes, fordi acetaminophen kan nedsætte den renale prostaglandinudskillelse og nedsætte plasma reninaktiviteten.

Lamotrigin: Serumkoncentrationerne af lamotrigin kan nedsættes, hvilket medfører en nedsættelse af

de terapeutiske virkninger.

Probenecid: Probenecid kan øge den terapeutiske virkning af acetaminophen en smule.

Zidovudin: De farmakologiske virkninger af zidovudin kan blive nedsat på grund af øget ikke-hepatisk eller renal clearance af zidovudin.

Interaktioner mellem lægemidler/laboratorietest
Afhængigt af følsomheden/specificiteten og testmetodologien kan de enkelte komponenter i Oxycodon og Acetaminophen tabletter krydsreagere med assays, der anvendes til foreløbig påvisning af kokain (primær urinmetabolit, benzoylecgonin) eller marihuana (cannabinoider) i human urin. Der skal anvendes en mere specifik alternativ kemisk metode for at opnå et bekræftet analyseresultat. Den foretrukne bekræftelsesmetode er gaskromatografi/massespektrometri (GC/MS). Desuden bør der tages kliniske overvejelser og foretages en professionel vurdering af ethvert testresultat for stofmisbrug, især når der anvendes foreløbige positive resultater.

Acetaminophen kan interferere med hjemmeblodglukosemålesystemer; der kan konstateres fald på >20% i de gennemsnitlige glukoseværdier. Denne virkning synes at være lægemiddel-, koncentrations- og systemafhængig.

Carcinogenese, mutagenese, forringet fertilitet
Carcinogenese

Dyreforsøg til vurdering af det carcinogene potentiale af oxycodon og acetaminophen er ikke blevet udført.

Mutagenese

Kombinationen af oxycodon og acetaminophen er ikke blevet vurderet med hensyn til mutagenicitet. Oxycodon alene var negativt i et bakterielt reverse mutationsassay (Ames), et in vitro kromosomaberrationsassay med humane lymfocytter uden metabolisk aktivering og et in vivo musemikronukleusassay. Oxycodon var klastogen i kromosomassagen med humane lymfocytter i tilstedeværelse af metabolisk aktivering og i muselymfomanalysen med eller uden metabolisk aktivering.

Fertilitet

Dyreforsøg til vurdering af oxycodons virkninger på fertiliteten er ikke blevet udført.

Graviditet
Teratogene virkninger

Graviditetskategori C

Der er ikke udført undersøgelser af dyrs reproduktionsevne med Oxycodon og Paracetamol Tabletter. Det vides heller ikke, om Oxycodon og acetaminophen tabletter kan forårsage fosterskader, når de administreres til en gravid kvinde, eller om de kan påvirke reproduktionsevnen. Oxycodon og acetaminophen tabletter bør ikke gives til en gravid kvinde, medmindre lægen vurderer, at de potentielle fordele opvejer de mulige farer.

Nonteratogene virkninger

Opioider kan krydse placentabarrieren og har potentiale til at forårsage neonatal respirationsdepression. Opioidbrug under graviditet kan resultere i et fysisk medicinafhængigt foster. Efter fødslen kan det nyfødte barn få alvorlige abstinenssymptomer.

Arbejde og fødsel
Oxycodon og acetaminophen tabletter anbefales ikke til brug hos kvinder under og umiddelbart før fødsel og fødsel på grund af dets potentielle virkninger på åndedrætsfunktionen hos den nyfødte.

Sygeplejende mødre
Ordentligt bør der ikke ammes, mens en patient får Oxycodon og acetaminophen tabletter på grund af muligheden for sedation og/eller respirationsdepression hos spædbarnet. Oxycodon udskilles i modermælk i lave koncentrationer, og der har været sjældne rapporter om somnolens og sløvhed hos spædbørn af ammende mødre, der tager et oxycodon/acetaminophen-produkt, og der har været sjældne rapporter om somnolens og sløvhed hos spædbørn af ammende mødre, der tager et oxycodon/acetaminophen-produkt. Acetaminophen udskilles også i modermælk i lave koncentrationer.

Pædiatrisk brug
Sikkerheden og effektiviteten hos pædiatriske patienter er ikke blevet fastslået.

Geriatrisk brug
Særlig forsigtighed bør udvises ved fastlæggelse af doseringsmængde og -hyppighed af Oxycodon og Acetaminophen tabletter til geriatriske patienter, da clearance af oxycodon kan være lidt nedsat i denne patientpopulation sammenlignet med yngre patienter.

Hepatisk svækkelse
I en farmakokinetisk undersøgelse af oxycodon hos patienter med leversygdom i slutstadiet faldt oxycodons plasmaclearance, og elimineringshalveringstiden blev forlænget. Der skal udvises forsigtighed, når oxycodon anvendes til patienter med nedsat leverfunktion.

Renal svækkelse
I en undersøgelse af patienter med nedsat nyrefunktion i slutstadiet var den gennemsnitlige eliminationshalveringstid forlænget hos uræmiske patienter på grund af øget fordelingsvolumen og nedsat clearance. Oxycodon bør anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat nyrefunktion.