griseofulvin mikrostørrelse
Fulvicin-U/F, Grifulvin V, Grisactin
griseofulvin ultramikrostørrelse
Fulvicin P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG
Farmakologisk klassifikation: Penicillium-antibiotikum
Terapeutisk klassifikation: Svampedræbende
Graviditetsrisikokategori C
Tilgængelige former
Fås kun på recept
Microsize
Kapsler: 250 mg
Oral suspension: 125 mg/5 ml
Tabletter: 250 mg, 500 mg
ultramikrosize
Tabletter: 250 mg, 500 mg
Tabletter: 125 mg, 165 mg, 250 mg, 330 mg
Tabletter (filmovertrukket): 125 mg, 250 mg
Farmakodynamik
Svampedræbende virkning: Griseofulvin forstyrrer svampecellens mitotiske spindel og forstyrrer celledelingen; det kan også hæmme DNA-replikationen. Lægemidlet trænger også ind i keratinprækursorceller, hvilket bremser svampens vækst. Virker mod Trichophyton-, Microsporum- og Epidermophyton-arter.
Farmakokinetik
Absorption: Absorberes primært i duodenum og varierer fra person til person. Ultramikrostore præparater absorberes næsten fuldstændigt; absorptionen af mikrostore præparater varierer fra 25 % til 70 % og kan øges ved at give dem sammen med et fedtrigt måltid.
Distribution: Koncentreres i hud, hår, negle, fedt, lever og skeletmuskulatur; det er tæt bundet til nyt keratin.
Metabolisme: Oxidativt demethyleret og konjugeret med glucuronsyre til inaktive metabolitter i leveren.
Udskillelse: Ca. 50 % af lægemidlet og dets metabolitter udskilles i urinen og 33 % i fæces inden for 5 dage. Mindre end 1% af en dosis optræder uændret i urinen. Lægemiddel udskilles også i sved. Eliminationshalveringstiden er 9 til 24 timer.
|
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for lægemiddel og patienter med porfyri eller hepatocellulært svigt. Også kontraindiceret hos gravide kvinder og kvinder, der har til hensigt at blive gravide under behandlingen. Anvendes med forsigtighed hos penicillinfølsomme patienter.
Interaktioner
Medicinsk lægemiddel. Barbiturater: Forringer griseofulvinabsorptionen. Det kan være nødvendigt at øge doseringen.
Cyclosporin, salicylater: Kan nedsætte serumniveauet af disse lægemidler. Overvåg patienten for nedsat terapeutisk virkning.
Hormonelle præventionsmidler: Reducerer den præventive effekt. Foreslå alternativ præventionsmetode.
Warfarin: Nedsætter PT og INR. Doseringsjustering kan være nødvendig.
Medicin-food. Fedtholdige måltider: Øger absorptionen. Kan gives sammen.
Medicin-livsstil. Alkoholforbrug: Øger alkoholvirkningen, der giver takykardi, diaphorese og rødme. Fraråder alkoholbrug.
Solpåvirkning: Kan forårsage fotosensitivitetsreaktioner. Rådgive patienten om at tage forholdsregler.
Bivirkninger
CNS: Hovedpine (i de tidlige faser af behandlingen), træthed ved store doser, mental forvirring, nedsat ydeevne, psykotiske symptomer, svimmelhed, søvnløshed, paræstesi i hænder og fødder (efter længerevarende behandling).
EENT: oral trøske, forbigående nedsættelse af hørelsen.
GI: kvalme, opkastning, flatulens, diarré, epigastrisk uro, blødning.
GU: proteinuri, menstruationsforstyrrelser.
Hæmatologisk: leukopeni, granulocytopeni, porfyri.
Hepatisk: hepatotoksicitet.
Hud: udslæt, urticaria, lysfølsomhed.
Andre: overfølsomhedsreaktioner, systemisk lupus erythematosus, angioødem.
Virkninger på laboratorieprøver
Kan nedsætte antallet af WBC og granulocytter.
Overdosering og behandling
Tegn og symptomer på overdosering omfatter hovedpine, sløvhed, forvirring, svimmelhed, sløret syn, kvalme, opkastninger og diarré.
Behandlingen er understøttende. Efter nyligt indtag (inden for 4 timer), tømmes maven ved induceret emesis eller gastrisk skylning. Følg op med aktivt kul for at mindske absorptionen. Et katartisk middel kan også være nyttigt.
Særlige overvejelser
Bekræft identifikation af organismen, før behandlingen påbegyndes.
Giv lægemidlet sammen med eller efter måltider, der består af et højt fedtindhold (hvis det er tilladt), for at minimere GI-dysten.
Behandling af tinea pedis kan kræve kombineret oral og topisk behandling. 
ADVARSEL Fordi griseofulvin ultramikrosize er dispergeret i polyethylenglycol, absorberes det hurtigere og fuldstændigt end mikrosize og er effektivt ved en halv til to tredjedele af den sædvanlige griseofulvin-dosis. Præparaterne må ikke udskiftes.
Vurder ernæring og overvåg fødeindtagelse; lægemiddel kan ændre smagsfornemmelse og undertrykke appetitten.
Kontroller CBC regelmæssigt for mulige bivirkninger; overvåg nyre- og leverfunktionsundersøgelser med jævne mellemrum.
Graviditetspatienter
Kontraindiceret hos gravide kvinder og kvinder, der har til hensigt at blive gravide under behandlingen.
Patienter, der ammer
Sikkerheden er ikke blevet fastslået hos ammende kvinder.
Pædiatriske patienter
Griseofulvin i mikrostørrelse er blevet anvendt til børn helt ned til 3 måneders alderen.
Producenten oplyser, at doseringen af griseofulvin i ultramikrostørrelse ikke er blevet fastlagt til børn på 2 år og yngre.
Patientuddannelse
Tilskynd patienten til at opretholde et tilstrækkeligt ernæringsindtag.
Understreg vigtigheden af at fuldføre den ordinerede kur for at forhindre tilbagefald, selv om symptomerne kan aftage hurtigt.
Fortæl patienten, at han straks skal indberette bivirkninger.
Rådgive patienten om at undgå at blive udsat for intenst indendørs lys og sollys for at reducere risikoen for fotosensitivitetsreaktioner.
Forklar, at lægemidlet kan potensere alkoholvirkninger, og rådgive patienten om at undgå alkohol under behandlingen.
Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug