griseofulvin microsize
Fulvicin-U/F, Grifulvin V, Grisactin
griseofulvin ultramicrosize
Fulvicin P/G, Grisactin Ultra, Gris-PEG

Farmakologická klasifikace:
Terapeutická klasifikace: antimykotikum
Kategorie rizika těhotenství C

Dostupné formy
Dostupné pouze na lékařský předpis
mikrosize
Kapsle: 250 mg
Orální suspenze: 125 mg/5 ml
Tablety: 250 mg, 500 mg
ultramikrosize
Tablety:
Tablety (potahované filmem): 125 mg, 250 mg

Farmakodynamika
Působení proti houbám: Griseofulvin narušuje mitotické vřeténko houbové buňky, čímž zasahuje do buněčného dělení; může také inhibovat replikaci DNA. Léčivo také vstupuje do keratinových prekurzorů buněk, čímž zpomaluje růst hub. Účinkuje proti druhům Trichophyton, Microsporum a Epidermophyton.

Farmakokinetika
Absorpce: Absorbuje se především ve dvanáctníku a u jednotlivých osob se liší. Ultramikrobiální přípravky se vstřebávají téměř úplně; mikrobiální absorpce se pohybuje od 25 % do 70 % a může být zvýšena podáním s jídlem s vysokým obsahem tuku.
Distribuce: Koncentruje se v kůži, vlasech, nehtech, tuku, játrech a kosterním svalstvu; je pevně vázán na nový keratin.
Metabolismus: Oxidativně demetylován a konjugován s kyselinou glukuronovou na neaktivní metabolity v játrech.
Vylučování: Asi 50 % léčiva a jeho metabolitů se vylučuje močí a 33 % stolicí během 5 dnů. Méně než 1 % dávky se objeví v moči v nezměněné podobě. Léčivo se rovněž vylučuje potem. Eliminační poločas je 9 až 24 hodin.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na lék a u pacientů s porfyrií nebo hepatocelulárním selháním. Rovněž kontraindikováno u těhotných žen a žen, které hodlají otěhotnět během léčby. Opatrně užívat u pacientů citlivých na penicilin.

Interakce
Lékové interakce. Barbituráty: Zhoršuje absorpci griseofulvinu. Může být nutné zvýšit dávkování.
Cyklosporin, salicyláty: Mohou snižovat sérové hladiny těchto léčiv. Sledujte pacienta kvůli snížení terapeutických účinků.
Hormonální antikoncepce: Snižuje antikoncepční účinnost. Navrhněte alternativní metodu antikoncepce.
Warfarin: Snižuje PT a INR. Může být nutná úprava dávkování.
Léky-potraviny. Jídla s vysokým obsahem tuku: Zvyšuje absorpci. Může být podáváno společně.
Léčivo-životní styl. Užívání alkoholu: Zvyšuje účinek alkoholu, vyvolává tachykardii, diaforézu a zčervenání. Odrazujte od užívání alkoholu.
Slunění: Může způsobit reakce z přecitlivělosti na světlo. Doporučte pacientovi, aby přijal preventivní opatření.

Nežádoucí účinky
CNS: bolest hlavy (v počátečních fázích léčby), únava při vysokých dávkách, duševní zmatenost, zhoršená výkonnost, psychotické příznaky, závratě, nespavost, parestézie rukou a nohou (po delší léčbě).
EENT: afty v ústech, přechodné snížení sluchu.
GI: nevolnost, zvracení, flatulence, průjem, epigastrické potíže, krvácení.
GU: proteinurie, menstruační nepravidelnosti.
Hematologické: leukopenie, granulocytopenie, porfyrie.
Jaterní: hepatotoxicita.
Kůže: vyrážka, kopřivka, fotosenzitivita.
Jiné: reakce přecitlivělosti, systémový lupus erythematodes, angioedém.

Účinky na výsledky laboratorních testů
Může snížit počet WBC a granulocytů.

Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování zahrnují bolest hlavy, letargii, zmatenost, závratě, rozmazané vidění, nevolnost, zvracení a průjem.
Léčba je podpůrná. Po nedávném požití (během 4 hodin) vyprázdněte žaludek vyvolanou emesí nebo výplachem žaludku. Následně podávejte aktivní uhlí ke snížení absorpce. Pomoci může také katartikum.

Zvláštní opatření
Před zahájením léčby potvrďte identifikaci organismu.
Podávejte lék s jídlem nebo po jídle, které se skládá z jídla s vysokým obsahem tuků (pokud je povoleno), aby se minimalizovaly gastrointestinální potíže.
Léčba tinea pedis může vyžadovat kombinovanou perorální a lokální léčbu.
ALERT Protože je griseofulvin ultramikrosize dispergován v polyetylenglykolu, vstřebává se rychleji a úplněji než mikrosize a je účinný při poloviční až dvoutřetinové dávce obvyklého griseofulvinu. Nezaměňujte přípravky.
Posuzujte výživu a sledujte příjem potravy; lék může měnit chuťové vjemy a potlačovat chuť k jídlu.
Pravidelně kontrolujte krevní obraz kvůli možným nežádoucím účinkům; pravidelně sledujte vyšetření funkce ledvin a jater.
Těhotné pacientky
Kontraindikováno u těhotných žen a žen, které hodlají otěhotnět během léčby.
Kojící pacientky
Bezpečnost nebyla u kojících žen stanovena.
Pediatričtí pacienti
Microsize griseofulvin byl použit u dětí ve věku od 3 měsíců.
Výrobce uvádí, že dávkování ultramikrosize griseofulvinu nebylo stanoveno u dětí ve věku 2 let a mladších.

Edukace pacienta
Povzbuďte pacienta, aby udržoval dostatečný příjem potravy.
Zdůrazněte důležitost dokončení předepsaného režimu, aby se zabránilo relapsu, i když příznaky mohou rychle odeznít.
Řekněte pacientovi, aby okamžitě hlásil nežádoucí účinky.
Doporučte pacientovi, aby se vyhýbal vystavení intenzivnímu světlu v místnosti a slunečnímu záření, aby se snížilo riziko fotosenzitivních reakcí.
Vysvětlete, že lék může zesilovat účinky alkoholu, a doporučte pacientovi, aby se během léčby vyhýbal alkoholu.

Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití

.